PKC λ/ι Activadores

Los activadores PKC λ/ι comunes incluyen, entre otros, la curcumina CAS 458-37-7, el resveratrol CAS 501-36-0, la quercetina CAS 117-39-5, el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7 y el ácido retinoico, todos trans CAS 302-79-4.

Los activadores de la proteína cinasa C lambda/iota (PKC λ/ι) pertenecen a una categoría única de compuestos que interactúan específicamente con las isoformas PKC λ/ι, que son miembros de la subfamilia atípica de la proteína cinasa C, y modulan su actividad. A diferencia de las PKC convencionales que son activadas por el calcio y el diacilglicerol, y de las nuevas PKC que son activadas por el diacilglicerol pero no por el calcio, las PKC atípicas (incluida la PKC λ/ι) son insensibles tanto al calcio como al diacilglicerol. En cambio, son activadas por otros lípidos como el ácido fosfatídico y los fosfoinositidos, y su actividad está regulada por interacciones proteína-proteína y eventos de fosforilación. Las PKC atípicas desempeñan papeles cruciales en diversos procesos celulares, como la supervivencia, la proliferación, la diferenciación y la migración celular.

Los activadores de PKC λ/ι interactúan con la enzima de forma que potencian su actividad cinasa, a menudo estabilizando la conformación activa de la enzima o facilitando su interacción con los cofactores o sustratos necesarios. Estos activadores pueden ser pequeñas moléculas orgánicas, péptidos u otros tipos de entidades químicas. Su interacción con la PKC λ/ι es muy específica, y no afectan significativamente a la actividad de otras isoformas de PKC o de quinasas no relacionadas. La base estructural de esta especificidad radica en las características únicas de los dominios catalítico y regulador de la PKC λ/ι, que confieren un bolsillo de unión y un mecanismo de activación distintos para estas isoformas. El estudio y la caracterización de los activadores de PKC λ/ι han proporcionado información valiosa sobre los detalles moleculares de la regulación y la función de PKC λ/ι, contribuyendo a nuestra comprensión de las complejas redes de señalización en las que participan estas quinasas.