Pim-3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la Pim-3 incluyen, entre otros, la Rottlerina CAS 82-08-6, la Estaurosporina CAS 62996-74-1, el Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, la Quercetina CAS 117-39-5 y la Estaurosporina CAS 62996-74-1.

Los inhibidores de Pim-3 son una clase de compuestos que podrían reducir la actividad de la quinasa Pim-3 a través de varios mecanismos, incluyendo la inhibición directa de la actividad quinasa, la interferencia con las vías de señalización que regulan la expresión de Pim-3 y la prevención de la traducción de proteínas. Por ejemplo, los inhibidores no específicos de la cinasa, como la quercetina y la estaurosporina, podrían inhibir la actividad de la Pim-3 uniéndose a su sitio activo.

Los inhibidores específicos, como el SMI-4a y el AZD1208, están diseñados para dirigirse a la actividad cinasa de los miembros de la familia Pim y podrían inhibir directamente la Pim-3. Los inhibidores de la PI3K y la mTOR, como el SMI-4a y el AZD1208, podrían inhibir la actividad de la Pim-3 directamente. Los inhibidores de PI3K y mTOR, como LY294002 y rapamicina, podrían disminuir la expresión de Pim-3 modulando las vías de señalización que controlan el crecimiento y la supervivencia celular, que a menudo regulan la expresión de las quinasas Pim. Además, los inhibidores que afectan a la traducción de proteínas, como el silvestrol, podrían reducir los niveles de proteína Pim-3, disminuyendo así su actividad en la célula. Compuestos como el gosipol podrían unirse al bolsillo de unión al ATP de Pim-3, impidiendo la unión del ATP e inhibiendo así su actividad cinasa.