PIEZO1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PIEZO1 incluyen, entre otros, el rojo de rutenio CAS 11103-72-3, la sal disódica de gangliósido GD3 CAS 62010-37-1, el sulfato de neomicina CAS 1405-10-3 y el verapamilo CAS 52-53-9.

Los inhibidores de PIEZO1 son un grupo diverso de compuestos que sirven para regular la función del canal iónico PIEZO1. Estos inhibidores comprenden pequeñas moléculas, péptidos y otras entidades capaces de alterar el mecanismo de compuerta del canal u obstruir su poro conductor de iones. Los mecanismos de inhibición pueden variar desde la alteración de la sensibilidad mecánica del canal hasta el bloqueo directo de la conducción de iones.

El canal PIEZO1 es conocido por su papel en la traducción de estímulos mecánicos en una señal electroquímica, un proceso crucial para funciones fisiológicas como la regulación del flujo sanguíneo y la sensación táctil. La inhibición de PIEZO1, por tanto, puede ser de interés en entornos de investigación para comprender el papel del canal en diversas respuestas celulares y sistémicas. Inhibidores como GsMTx4, un péptido, modulan el canal interactuando probablemente con la bicapa lipídica o con el propio canal para afectar a su respuesta al estrés mecánico. El rojo de rutenio y análogos como el RR-11 actúan uniéndose a múltiples sitios del canal, bloqueando normalmente la conducción de iones. Los inhibidores de moléculas pequeñas, como Yoda1, pueden tener un doble papel; aunque se conocen principalmente como activadores, a concentraciones más altas o en determinadas condiciones, pueden actuar como desensibilizadores o bloqueadores, reduciendo eficazmente la actividad de PIEZO1. El A-317567 y la neomicina son entidades químicas que pueden interferir con el poro del canal, reduciendo así el flujo de iones. Se sabe que los iones lantánidos como el Gd3+ inhiben el PIEZO1 al unirse a sitios que son críticos para su activación mecánica o al ocluir directamente el poro.