PI 3-kinase p110 Inhibidores

Inhibidores comunes de PI 3-quinasa p110 incluyen, pero no se limitan a LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, GDC-0941 CAS 957054-30-7 y BEZ235 CAS 915019-65-7.

Los inhibidores de la PI 3-cinasa p110 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir la actividad de la isoforma p110 de la fosfoinositida 3-cinasa (PI 3-cinasa). Las PI 3-cinasas son una familia de lípido-cinasas que desempeñan un papel crucial en las vías de señalización intracelular, regulando diversos procesos celulares como el crecimiento, la proliferación, la supervivencia y el metabolismo celulares. Dentro de esta familia, las isoformas p110 son particularmente significativas, ya que a menudo se asocian con mutaciones oncogénicas y señalización aberrante en numerosos tipos de cáncer. Los inhibidores dirigidos a las isoformas p110 están diseñados para interrumpir estas vías de señalización y dificultar el crecimiento y la supervivencia de las células cancerosas.

El mecanismo de acción de los inhibidores de la PI 3-cinasa p110 suele implicar la unión al sitio activo de la enzima p110, impidiendo así su fosforilación de sustratos fosfoinositidos. Esta interferencia interrumpe las cascadas de señalización posteriores, que normalmente se activan en respuesta a la activación del receptor del factor de crecimiento. En consecuencia, los inhibidores pueden impedir la activación de la proteína cinasa B (Akt) y de los efectores posteriores, que son críticos para la proliferación y la supervivencia celular. Al inhibir selectivamente la actividad de las isoformas p110, estos compuestos se dirigen a las células cancerosas con una señalización aberrante de la PI 3-cinasa, sin afectar a las células normales. El desarrollo de inhibidores de la PI 3-quinasa p110 representa una vía prometedora en el campo de la investigación oncológica, ya que pueden utilizarse como diana para diversas neoplasias malignas caracterizadas por la desregulación de las vías de señalización de la PI 3-quinasa.