PI 3-kinase p101 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PI 3-quinasa p101 incluyen, pero no se limitan a LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, BEZ235 CAS 915019-65-7 y AZD6482 CAS 1173900-33-8.

Los inhibidores de la PI 3-cinasa p101 engloban un grupo de compuestos químicos diseñados para reducir o abolir la actividad de la subunidad reguladora p101 de las fosfoinositido 3-cinasas de clase IB (PI3Ks). La subunidad p101 se asocia con la subunidad catalítica p110γ para formar una enzima funcional que interviene en la vía de señalización de los fosfoinositidos, que desempeña un papel fundamental en diversos procesos celulares como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular de las células. El mecanismo de acción de los inhibidores de la PI 3-quinasa p101 puede ser directo, en el que los compuestos se unen a la propia subunidad p101, interfiriendo en su capacidad para asociarse con la subunidad p110γ o alterando su conformación de tal manera que se reduce la actividad de la enzima PI3K. Esto podría impedir la producción del segundo mensajero, el fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), lo que amortiguaría eficazmente las vías de señalización descendentes.

Los inhibidores indirectos, por su parte, podrían actuar modulando los niveles de expresión de p101 o afectando a sus modificaciones postraduccionales, cruciales para su estabilidad e interacción con p110γ. También podrían influir en otras proteínas reguladoras o moléculas de señalización ascendentes que afectan a la actividad de las enzimas PI3K que contienen p101. El estudio de los inhibidores de la PI 3-quinasa p101 es importante para los investigadores interesados en la intrincada red de señalización celular. Empleando estos inhibidores, los científicos pueden investigar las contribuciones específicas de la subunidad reguladora p101 y las PI3K de clase IB a las funciones celulares y las vías de señalización.