PI 3-kinase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PI 3-quinasa incluyen, entre otros, la Wortmannina CAS 19545-26-7, la LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamicina CAS 53123-88-9, el Resveratrol CAS 501-36-0 y la Curcumina CAS 458-37-7.
Las fosfoinositido 3-cinasas (PI 3-cinasas o PI3K) son una familia de enzimas implicadas en funciones celulares como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular. La PI 3-quinasa forma parte integral de la señalización celular y se activa por diversos tipos de estímulos celulares o insultos tóxicos. Esta enzima cataliza la fosforilación del grupo hidroxi 3' del anillo de inositol del fosfatidilinositol. La vía de la PI 3-quinasa, cuando se activa de forma aberrante, está implicada en numerosas disfunciones y enfermedades celulares. Por ello, la regulación de la actividad PI 3-quinasa es crucial para mantener la homeostasis celular. La inhibición de la expresión de la PI 3-cinasa puede producirse a través de varios mecanismos, como la interrupción de la unión al ATP necesaria para su actividad cinasa, la interferencia con la regulación transcripcional del gen de la PI 3-cinasa, la desestabilización de su ARNm, o a través de la promoción de vías de degradación de proteínas.
Se han estudiado diversos compuestos químicos por su potencial para inhibir la PI 3-cinasa. Por ejemplo, se sabe que el LY294002 y la Wortmannina se unen al sitio de unión del adenosín trifosfato (ATP) de la PI 3-quinasa, reduciendo eficazmente la actividad de la quinasa. Otros compuestos, como la quercetina y el resveratrol, pueden ejercer sus efectos inhibidores modulando la actividad de los factores de transcripción que rigen los niveles de expresión de la PI 3-quinasa. El galato de epigalocatequina (EGCG), un polifenol presente en el té verde, muestra su potencial inhibidor disminuyendo la traducción y la estabilidad del ARNm de la PI 3-quinasa. Del mismo modo, la 3-metiladenina (3-MA) interfiere en los procesos autofágicos, provocando la acumulación de ARNm de PI 3-quinasa degradado. Estos compuestos, junto con otros como el kaempferol y los inhibidores de la vía MEK/ERK (U0126 y PD98059), ponen de relieve las diversas vías bioquímicas a través de las cuales puede reducirse la expresión de la PI 3-quinasa, mostrando las intrincadas redes reguladoras que rigen los niveles de la enzima celular. Aunque las vías directas e indirectas de inhibición de la PI 3-quinasa por estas sustancias químicas son complejas y polifacéticas, ponen de relieve el intrincado equilibrio necesario para la señalización celular y el potencial de modulación precisa de la expresión enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Viridiol | 23820-80-6 | sc-391040A sc-391040 | 250 µg 1 mg | $73.00 $180.00 | ||
El viridiol funciona como un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción modifica la dinámica conformacional de la enzima, afectando a su eficacia catalítica. La estereoquímica única del compuesto aumenta su afinidad por la enzima, influyendo en la fosforilación de los fosfoinosítidos y alterando posteriormente las redes de señalización celular. Sus características moleculares distintivas contribuyen a una comprensión matizada del metabolismo lipídico y la transducción de señales. | ||||||
Demethoxyviridiol | 56617-66-4 | sc-391780 | 1 mg | $250.00 | ||
El demetoxiviridiol actúa como un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, mostrando una capacidad única para alterar el bolsillo de unión a lípidos de la enzima a través de interacciones hidrofóbicas. Este compuesto altera la cinética de la fosforilación del sustrato, lo que provoca una cascada de efectos secundarios en las vías de señalización. Su distintiva arquitectura molecular permite una unión selectiva, proporcionando información sobre la modulación de los procesos celulares y el intrincado equilibrio de la regulación metabólica. | ||||||
TG 100713 | 925705-73-3 | sc-362809 sc-362809A | 10 mg 50 mg | $199.00 $849.00 | ||
El TG 100713 actúa como inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, mostrando un perfil de unión único que estabiliza la enzima en una conformación inactiva. Este compuesto interrumpe la interacción entre la enzima y sus sustratos lipídicos, provocando una disminución de las vías de señalización descendentes. Sus interacciones moleculares específicas, incluidos los contactos hidrofóbicos y las fuerzas de van der Waals, permiten comprender la modulación de la señalización lipídica y las respuestas celulares, destacando su papel en la regulación de los procesos metabólicos. | ||||||
NVP-BGT226 | 1245537-68-1 | sc-364553 sc-364553A | 5 mg 50 mg | $474.00 $1874.00 | ||
El NVP-BGT226 es un inhibidor selectivo de la PI 3-cinasa que establece interacciones moleculares únicas, en particular mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera eficazmente la conformación de la enzima, impidiendo su actividad catalítica e interrumpiendo la fosforilación de sustratos clave. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, lo que permite comprender mejor las vías de señalización mediadas por lípidos y sus redes reguladoras. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
El PX-866 es un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad para formar interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Estabiliza una conformación única que dificulta el acceso del sustrato, modulando eficazmente la actividad de la enzima. El compuesto presenta un perfil de inhibición no competitivo, que influye en las cascadas de señalización posteriores. Su dinámica molecular distintiva contribuye a una comprensión matizada del metabolismo celular y la regulación del crecimiento, destacando su papel en las vías de señalización lipídica. | ||||||
BIP-135 | 941575-71-9 | sc-364435 sc-364435A | 5 mg 25 mg | $105.00 $410.00 | ||
El BIP-135 actúa como inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, demostrando una afinidad de unión única que altera el paisaje conformacional de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno críticos e interacciones hidrofóbicas, perturbando el ciclo catalítico y afectando a las tasas de recambio de sustratos. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición mixto, lo que permite comprender mejor la modulación del metabolismo lipídico y las redes de señalización celular, mejorando así nuestra comprensión de la regulación metabólica. | ||||||
3-Methyl-d3-adenine | 5142-23-4 (unlabeled) | sc-216512 | 1 mg | $286.00 | ||
La 3-metil-d3-adenina actúa como un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad para interrumpir selectivamente la actividad enzimática a través de interacciones moleculares específicas. Participa en fuerzas de van der Waals e interacciones electrostáticas únicas, lo que conduce a una alteración significativa en la dinámica del sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta un perfil de inhibición competitiva que influye en las vías de señalización y en las respuestas celulares, lo que permite comprender mejor la regulación de la cinasa y la homeostasis celular. | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
XL-147 derivado 1 funciona como un inhibidor selectivo de PI 3-quinasa, mostrando una afinidad de unión única que altera el paisaje conformacional de la enzima. Sus interacciones implican enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos, que estabilizan el complejo inhibidor-enzima. Este compuesto presenta una cinética de inhibición no competitiva que afecta a la cascada de fosforilación y modula las redes de señalización celular, lo que permite comprender mejor la compleja regulación de las vías metabólicas. | ||||||