PI 3-kinase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PI 3-quinasa incluyen, entre otros, la Wortmannina CAS 19545-26-7, la LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamicina CAS 53123-88-9, el Resveratrol CAS 501-36-0 y la Curcumina CAS 458-37-7.
Las fosfoinositido 3-cinasas (PI 3-cinasas o PI3K) son una familia de enzimas implicadas en funciones celulares como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular. La PI 3-quinasa forma parte integral de la señalización celular y se activa por diversos tipos de estímulos celulares o insultos tóxicos. Esta enzima cataliza la fosforilación del grupo hidroxi 3' del anillo de inositol del fosfatidilinositol. La vía de la PI 3-quinasa, cuando se activa de forma aberrante, está implicada en numerosas disfunciones y enfermedades celulares. Por ello, la regulación de la actividad PI 3-quinasa es crucial para mantener la homeostasis celular. La inhibición de la expresión de la PI 3-cinasa puede producirse a través de varios mecanismos, como la interrupción de la unión al ATP necesaria para su actividad cinasa, la interferencia con la regulación transcripcional del gen de la PI 3-cinasa, la desestabilización de su ARNm, o a través de la promoción de vías de degradación de proteínas.
Se han estudiado diversos compuestos químicos por su potencial para inhibir la PI 3-cinasa. Por ejemplo, se sabe que el LY294002 y la Wortmannina se unen al sitio de unión del adenosín trifosfato (ATP) de la PI 3-quinasa, reduciendo eficazmente la actividad de la quinasa. Otros compuestos, como la quercetina y el resveratrol, pueden ejercer sus efectos inhibidores modulando la actividad de los factores de transcripción que rigen los niveles de expresión de la PI 3-quinasa. El galato de epigalocatequina (EGCG), un polifenol presente en el té verde, muestra su potencial inhibidor disminuyendo la traducción y la estabilidad del ARNm de la PI 3-quinasa. Del mismo modo, la 3-metiladenina (3-MA) interfiere en los procesos autofágicos, provocando la acumulación de ARNm de PI 3-quinasa degradado. Estos compuestos, junto con otros como el kaempferol y los inhibidores de la vía MEK/ERK (U0126 y PD98059), ponen de relieve las diversas vías bioquímicas a través de las cuales puede reducirse la expresión de la PI 3-quinasa, mostrando las intrincadas redes reguladoras que rigen los niveles de la enzima celular. Aunque las vías directas e indirectas de inhibición de la PI 3-quinasa por estas sustancias químicas son complejas y polifacéticas, ponen de relieve el intrincado equilibrio necesario para la señalización celular y el potencial de modulación precisa de la expresión enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-MA podría inhibir la expresión de PI 3-quinasa mediante el bloqueo del flujo autofágico, impidiendo así la degradación lisosomal del ARNm de PI 3-quinasa durante la autofagia. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
El SF1126 es un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad de unirse selectivamente al sitio activo de la enzima, impidiendo así la fosforilación del sustrato. Este compuesto presenta una modulación alostérica única, que altera la conformación de la enzima e influye en las vías de señalización posteriores. Su cinética de reacción sugiere un rápido inicio de la inhibición, que puede conducir a alteraciones significativas en el metabolismo celular y la regulación del crecimiento. La distinta arquitectura molecular de SF1126 aumenta su especificidad para las isoformas de PI 3-quinasa, lo que lo convierte en un objeto de estudio digno de mención en la investigación bioquímica. | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
El kaempferol podría disminuir la expresión de la PI 3-quinasa atenuando la estabilidad del ARNm de la enzima, lo que conduciría a una menor tasa de traducción y síntesis de proteínas. | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
El CH5132799 actúa como inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, demostrando una afinidad de unión única que estabiliza la enzima en una conformación inactiva. Este compuesto exhibe una dinámica de interacción distintiva, que influye en la actividad catalítica de la enzima y en las cascadas de señalización descendentes. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva que permite una modulación precisa de las vías celulares. Las características estructurales del CH5132799 contribuyen a su selectividad isoforma, lo que lo convierte en un candidato convincente para su exploración en estudios bioquímicos. | ||||||
CAY10505 | 1218777-13-9 | sc-364456 sc-364456A | 10 mg 50 mg | $80.00 $280.00 | ||
CAY10505 es un potente inhibidor de la PI 3-cinasa, caracterizado por su capacidad para alterar interacciones proteína-proteína específicas, esenciales para la activación de la enzima. Este compuesto presenta un mecanismo de acción único, en el que altera el paisaje conformacional de la quinasa, lo que conduce a una reducción de las tasas de fosforilación de sustratos. Su particular arquitectura molecular facilita la selección de isoformas concretas, lo que permite comprender mejor las redes reguladoras del metabolismo y el crecimiento celulares. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 puede reducir la expresión de la PI 3-quinasa inhibiendo la MEK, que participa en la vía MAPK/ERK que puede controlar la transcripción del gen de la PI 3-quinasa. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina actúa como modulador de la actividad de la PI 3-quinasa, influyendo en las vías de señalización clave a través de su capacidad para unirse al sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza conformaciones específicas, afectando así a la cinética de unión del sustrato y la fosforilación. Su estructura flavonoide única permite interacciones selectivas con varias isoformas, alterando potencialmente las cascadas de señalización y afectando a las respuestas celulares a los factores de crecimiento y al estrés. | ||||||
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | $295.00 | 1 | |
La 3',4',7-Trihidroxiisoflavona desempeña un papel distintivo en la modulación de la actividad de la PI 3-cinasa mediante la creación de enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con la enzima. Este compuesto influye en la dinámica conformacional de la cinasa, aumentando o inhibiendo su eficacia catalítica. Su andamiaje único de isoflavonas permite la focalización selectiva en isoformas, lo que puede conducir a una modulación diferencial de las vías de señalización, afectando en última instancia al metabolismo celular y a los mecanismos de supervivencia. | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
El compuesto 15e actúa como un potente modulador de la PI 3-quinasa gracias a su capacidad para formar interacciones electrostáticas únicas con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera el paisaje conformacional de la enzima, afectando a su afinidad por el sustrato y a la cinética de reacción. Sus características estructurales facilitan la unión selectiva, lo que permite una regulación matizada de las cascadas de señalización posteriores, que pueden influir en los procesos de crecimiento y diferenciación celular. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
La PD 98059 podría disminuir la expresión de PI 3-quinasa mediante la inhibición de MEK1/2, lo que llevaría a una menor fosforilación y activación de los factores de transcripción de PI 3-quinasa. | ||||||