PGP Activadores
Los activadores comunes de la PGP incluyen, entre otros, la rifampicina CAS 13292-46-1, la curcumina CAS 458-37-7, el probenecid CAS 57-66-9, el tamoxifeno CAS 10540-29-1 y el etopósido (VP-16) CAS 33419-42-0.
Los activadores de la PGP abarcan un grupo diverso de sustancias químicas que modulan la actividad de la glicoproteína P (PGP), un transportador de eflujo vital que interviene en la eliminación celular de fármacos. El verapamilo, un bloqueante de los canales de calcio, activa potencialmente la PGP al influir en los niveles de calcio intracelular. La interacción del verapamilo con los canales de calcio inicia cascadas de señalización que influyen en la actividad de la PGP, alterando la dinámica de eflujo de fármacos. La rifampicina, un antibiótico, induce la expresión de PGP a través de la activación de receptores nucleares como el receptor de pregnano X (PXR). Esta activación conduce a un aumento de la transcripción de genes que codifican PGP, aumentando la actividad de PGP e influyendo en los patrones de eflujo de fármacos. La curcumina, un compuesto polifenólico, activa potencialmente la PGP modulando la señalización NF-κB. Sus efectos antiinflamatorios pueden contribuir a la inhibición del NF-κB, influyendo indirectamente en la PGP y potenciando su actividad en contextos celulares específicos.
El probenecid, un inhibidor del transportador de aniones orgánicos, afecta indirectamente a la PGP al reducir sus sustratos de eflujo. Esto conduce a un aumento de las concentraciones intracelulares de sustratos de la PGP, lo que influye en su actividad y contribuye a alterar los patrones de eflujo de fármacos. El tamoxifeno, un modulador selectivo de los receptores de estrógenos, presenta una doble acción como antagonista de los receptores de estrógenos y como posible activador de la PGP a través de la interacción con receptores nucleares como el PXR. Esta modulación puede conducir a un aumento de la expresión y la actividad de la PGP. El ketoconazol, un agente antifúngico, puede activar la PGP mediante la inhibición de las enzimas del citocromo P450. Al modular estas enzimas, el ketoconazol influye indirectamente en la actividad de la PGP, alterando el metabolismo de los sustratos de la PGP. John's Wort, un remedio herbal, puede inducir la expresión de PGP a través de la activación de receptores nucleares como PXR, lo que lleva a un aumento de la transcripción de genes que codifican PGP y a una expresión y actividad alterada de PGP. En resumen, los diversos mecanismos por los que estas sustancias químicas activan potencialmente la PGP proporcionan un marco exhaustivo para comprender la modulación de este transportador de eflujo esencial en diversos contextos celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
Se sabe que los antibióticos inducen la expresión de PGP, posiblemente a través de la activación de receptores nucleares como el PXR, promoviendo posteriormente la actividad de PGP. La activación del PXR por la rifampicina inicia una cascada de acontecimientos, entre ellos el aumento de la transcripción de los genes que codifican las PGP. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
Compuesto polifenólico con posibles propiedades activadoras de las PGP, que posiblemente influye en la expresión de las PGP a través de la modulación de la señalización NF-κB. Los efectos antiinflamatorios de la curcumina pueden contribuir a la inhibición del NF-κB, afectando indirectamente a la PGP y potenciando su actividad en determinados contextos celulares. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $28.00 $39.00 $100.00 $277.00 | 28 | |
Inhibidor del transportador de aniones orgánicos que afecta indirectamente a la PGP al reducir sus sustratos de eflujo, lo que conduce a un aumento de las concentraciones intracelulares de sustratos de la PGP. El impacto del probenecid en la dinámica de los transportadores puede influir en la actividad de la PGP y contribuir a alterar los patrones de eflujo de fármacos. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $272.00 | 18 | |
Modulador selectivo de los receptores de estrógenos con acciones duales, actuando como antagonista sobre los receptores de estrógenos y activando potencialmente la PGP a través de la interacción con receptores nucleares, como el PXR. La modulación del PXR por el tamoxifeno puede conducir a un aumento de la expresión y la actividad de la PGP. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $51.00 $231.00 $523.00 | 63 | |
Inhibidor de la topoisomerasa II que induce la expresión de PGP, posiblemente a través de la activación de vías de respuesta al estrés. El impacto del etopósido sobre el estrés celular puede desencadenar cascadas de señalización que conduzcan a un aumento de la expresión de PGP, contribuyendo a alterar la dinámica de eflujo del fármaco. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
Compuesto flavonoide con propiedades potencialmente activadoras de la PGP, que influye potencialmente en la expresión de la PGP a través de la modulación de la señalización NF-κB. Los efectos antiinflamatorios de la quercetina pueden contribuir a la inhibición del NF-κB, afectando indirectamente a la PGP y potenciando su actividad en contextos celulares específicos. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
Inhibidor de la bomba de protones que activa potencialmente la PGP modulando los niveles de pH intracelular. El impacto del omeprazol en la acidez celular puede influir en la actividad de la PGP, provocando alteraciones en los patrones de eflujo de fármacos y cambios potenciales en la respuesta celular a los sustratos de la PGP. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
Bloqueante de los canales de calcio que puede activar la PGP modulando los niveles de calcio intracelular. De forma similar al verapamilo, la interacción del nifedipino con los canales de calcio puede influir en las cascadas de señalización celular, provocando cambios en la actividad de la PGP. | ||||||