PGDH Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PGDH incluyen, entre otros, la 16,16-dimetil-prostaglandina E2 CAS 39746-25-3, el ácido 5-aminosalicílico CAS 89-57-6, el ácido 5-[[4-(etoxicarbonil)fenil]azo]-2-hidroxi-bencenoacético CAS 78028-01-0, el ácido 18 β-glicirretínico CAS 471-53-4 y la 15(R)-prostaglandina E1 CAS 20897-91-0.
Los inhibidores de la PGDH son una clase de compuestos dirigidos contra la 3-fosfoglicerato deshidrogenasa, una enzima crucial para la biosíntesis de la serina. Esta enzima cataliza el primer paso en la vía fosforilada de la biosíntesis de la serina, convirtiendo el 3-fosfoglicerato en 3-fosfohidroxipiruvato. La PGDH está regulada alostéricamente y puede ser inhibida por varios compuestos químicos, que se unen directamente al sitio activo de la enzima o interactúan con los sitios reguladores. Los inhibidores directos de la PGDH, como el CBR-5884 y el NCT-503, suelen actuar uniéndose a los sitios activos o de unión a cofactores de la enzima. El CBR-5884, por ejemplo, se une al dominio de unión a NAD+ de la PGDH, inhibiendo eficazmente la función de la enzima y reduciendo la síntesis de serina en las células cancerosas. Este modo de inhibición es crucial para comprender el papel de la serina en diversas vías metabólicas, sobre todo en células de proliferación rápida como las cancerosas. Por otro lado, el NCT-503 se dirige al sitio activo, impidiendo la conversión del sustrato en producto. Estos inhibidores se utilizan a menudo en investigación para comprender los requisitos metabólicos de las células y el papel de la serina en la proliferación y supervivencia celular.
Además de los inhibidores directos, varios compuestos influyen indirectamente en la actividad de la PGDH. Por ejemplo, la erastina y la sulfasalazina afectan al estado redox celular, que a su vez puede modular la actividad de la PGDH. El metotrexato, un conocido agente quimioterápico, influye indirectamente en la PGDH a través de su inhibición de la dihidrofolato reductasa, que desempeña un papel en el metabolismo del folato y afecta indirectamente a la síntesis de serina. Estos inhibidores indirectos permiten comprender mejor las redes metabólicas más amplias y los mecanismos reguladores en los que participa la PGDH.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
16,16-Dimethyl-prostaglandin E2 | 39746-25-3 | sc-201240 sc-201240B sc-201240A | 1 mg 5 mg 10 mg | $145.00 $502.00 $949.00 | 2 | |
La 16,16-dimetil-prostaglandina E2 actúa como una potente PGDH uniéndose selectivamente a los sitios activos de las enzimas, alterando su conformación y eficacia catalítica. Su singular impedimento estérico y la orientación de su grupo funcional le permiten modular con precisión las vías de señalización. El compuesto muestra una notable capacidad para estabilizar los estados de transición, aumentando la velocidad de reacción. Además, su naturaleza anfipática contribuye a su interacción con las membranas lipídicas, favoreciendo una localización y actividad celular eficaces. | ||||||
5-Aminosalicylic acid | 89-57-6 | sc-202890 | 5 g | $26.00 | 4 | |
El ácido 5-aminosalicílico funciona como PGDH mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno con residuos enzimáticos, lo que influye en la afinidad por el sustrato y en la dinámica de la reacción. Sus características estructurales únicas permiten la formación de complejos enzima-sustrato estables, mejorando el recambio catalítico. Además, los grupos funcionales polares del compuesto facilitan los efectos de solvatación, optimizando su reactividad en entornos acuosos y contribuyendo a su papel en las vías metabólicas. | ||||||
5-[[4-(ethoxycarbonyl)phenyl]azo]-2-hydroxy-benzeneacetic acid | 78028-01-0 | sc-205129 sc-205129A | 1 mg 5 mg | $45.00 $270.00 | 2 | |
El ácido 5-[[4-(etoxicarbonil)fenil]azo]-2-hidroxi-bencenoacético actúa como PGDH gracias a su capacidad para formar interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. El grupo azoico de este compuesto introduce propiedades electrónicas únicas, modulando la eficacia catalítica de la enzima. Sus características hidrofílicas promueven interacciones favorables con moléculas de agua, mejorando la solubilidad y la reactividad, mientras que su configuración estérica influye en la dinámica de unión del sustrato. | ||||||
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $28.00 $54.00 $85.00 $129.00 $313.00 | 3 | |
18 El ácido β-glicirretínico funciona como PGDH estableciendo enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave dentro del sitio activo de la enzima, facilitando la orientación del sustrato. Su estructura triterpenoide permite interacciones hidrofóbicas únicas, estabilizando los complejos enzima-sustrato. La flexibilidad conformacional del compuesto aumenta su capacidad para adaptarse a las distintas geometrías del sustrato, influyendo en la cinética de la reacción y promoviendo una catálisis eficaz mediante un mayor reconocimiento molecular. | ||||||
15(R)-Prostaglandin E1 | 20897-91-0 | sc-205034 sc-205034A | 1 mg 5 mg | $76.00 $259.00 | ||
La 15(R)-Prostaglandina E1 actúa como PGDH formando interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la enzima, lo que ayuda a la alineación precisa de los sustratos. Su estructura única de anillo de ciclopentano contribuye a efectos estéricos distintos, que influyen en la eficacia catalítica de la enzima. Además, la capacidad del compuesto para experimentar cambios conformacionales le permite modular las afinidades de unión, influyendo así en la dinámica global de la reacción y mejorando la especificidad del sustrato. | ||||||
SW033291 | 459147-39-8 | sc-489872 sc-489872A | 1 mg 5 mg | $57.00 $212.00 | ||
El SW033291 funciona como un potente PGDH al establecer enlaces de hidrógeno selectivos con residuos clave en el sitio activo de la enzima, facilitando la orientación del sustrato. Sus características estructurales únicas, incluida una espina dorsal rígida, promueven una mayor estabilidad durante las interacciones enzima-sustrato. La capacidad del compuesto para adoptar múltiples conformaciones permite ajustes dinámicos en las interacciones de unión, influyendo en última instancia en las velocidades de reacción y la selectividad en las vías metabólicas. | ||||||
2-Ketobutyric acid | 600-18-0 | sc-256168 sc-256168A sc-256168B | 5 g 10 g 25 g | $61.00 $87.00 $199.00 | ||
El &alfa;-cetobutirato actúa como inhibidor competitivo de la PGDH, dirigiéndose a su sitio activo y afectando así a la biosíntesis de serina. | ||||||
Phenylhydrazine | 100-63-0 | sc-250701 sc-250701A | 5 g 100 g | $44.00 $51.00 | ||
La fenilhidrazina inhibe la PGDH al interactuar con el sitio de unión al sustrato de la enzima, lo que provoca una alteración de la actividad enzimática. | ||||||
Leukadherin 1 | 344897-95-6 | sc-490802 | 10 mg | $330.00 | ||
La erastina inhibe indirectamente la PGDH a través de su acción sobre el sistema xc-, que afecta a la captación de cistina y repercute indirectamente en la síntesis de serina. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazina puede inhibir la PGDH indirectamente al afectar al estado redox celular, que a su vez influye en la actividad de la enzima. | ||||||