PFK-2 liv Inhibidores

Inhibidores comunes de la PFK-2 liv incluyen, entre otros, 3-(3-piridinil)-1-(4-piridinil)-2-propeno-1-one-d4 CAS 13309-08-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Inhibidor de Akt VIII, Isozima-Selectivo, Akti-1/2 CAS 612847-09-3 y Rapamicina CAS 53123-88-9.

Los inhibidores de la PFK-2 (fosfofructocinasa-2) son compuestos que modulan la actividad de la enzima bifuncional PFK-2/FBPasa-2, que desempeña un papel fundamental en la regulación de los niveles de fructosa-2,6-bifosfato (F-2,6-BP) dentro de las células. Esta enzima existe en múltiples isoformas, dependiendo del tipo de tejido, y su función es crucial para controlar el equilibrio entre la glucólisis y la gluconeogénesis. La PFK-2 actúa sintetizando F-2,6-BP, un potente activador alostérico de la fosfofructocinasa-1 (PFK-1), la enzima clave de la glucólisis, que cataliza la conversión de fructosa-6-fosfato en fructosa-1,6-bifosfato. Los inhibidores de la PFK-2 se dirigen específicamente a esta actividad cinasa, reduciendo así la producción de F-2,6-BP y, en última instancia, modulando la tasa de glucólisis dentro de la célula. Esta regulación es muy sensible a los niveles de energía celular y está estrechamente vinculada a vías metabólicas como el metabolismo de la glucosa y la vía de las pentosas fosfato.Los inhibidores de la PFK-2 suelen ejercer sus efectos a través de los estados de fosforilación de la enzima, que alteran su naturaleza bifuncional, cambiando el papel de la enzima de promover la glucólisis a favorecer la gluconeogénesis. Al inhibir la actividad cinasa de la PFK-2, estos compuestos reducen las concentraciones intracelulares de F-2,6-BP, disminuyendo así la activación alostérica de la PFK-1. Esto, a su vez, ralentiza la producción de glucosa. Esto, a su vez, ralentiza el ritmo de la glucólisis, reduciendo el flujo de glucosa hacia las vías metabólicas posteriores. La regulación de la glucólisis mediante la inhibición de la PFK-2 es especialmente importante en los tejidos en los que el metabolismo de la glucosa es una fuente clave de energía, como el hígado y los músculos. Esta clase de compuestos proporciona una herramienta única para el estudio de los procesos metabólicos, ofreciendo una visión de las respuestas celulares a los cambios en la demanda de energía y la disponibilidad de nutrientes. Además, estos inhibidores permiten diseccionar la red metabólica y su relación con otras funciones celulares, como la fosforilación oxidativa y el ciclo del ácido cítrico.