Date published: 2025-9-5

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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3)

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Nombres Alternativos:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 is also known as Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt hydrate.
Solicitud:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 es un inhibidor potente y selectivo de Akt1/2, e inhibidor leve de Akt3.
Número de CAS:
612847-09-3
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
551.64
Fórmula Molecular:
C34H29N7O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 es un compuesto quinoxalina permeable en células que inhibe potencialmente, selectivamente, alostéricamente y reversiblemente la actividad de Akt1, Akt2 y Akt3 (IC50 = 58 nM, 210 nM y 2.12 μM, respectivamente). Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 no muestra ningún efecto inhibitorio contra los Akts sin dominio de pleckstrin homology (PH), las quinasas de la familia AGC, PKA, PKC o SGK. Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 prevalece sobre la resistencia de Akt1/Akt2 a los quimioterápicos en células tumorales y se ha demostrado que bloquea la fosforilación/activación basal y estimulada de Akt1/Akt2 en células en cultivo y en ratones. Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 es permeable en células, bloqueando la regulación de la insulina de la actividad de la caja de forkhead 01 a 1 µM en células de hepatoma de ratón. Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 también se conoce como 1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-fenil-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-il)fenil)metil)-4-piperidinil)-2H-benzimidazol-2-ona.


Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3) Referencias

  1. Identificación y caracterización de inhibidores de Akt dependientes del dominio de pleckstrin-homología y específicos de isoenzimas.  |  Barnett, SF., et al. 2005. Biochem J. 385: 399-408. PMID: 15456405
  2. Inhibidores alostéricos de Akt (PKB): descubrimiento y SAR de inhibidores selectivos de isoenzimas.  |  Lindsley, CW., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 761-4. PMID: 15664853
  3. Descubrimiento de derivados de piridina 2,3,5-trisustituidos como potentes inhibidores duales de Akt1 y Akt2.  |  Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 905-9. PMID: 15686884
  4. Sensibilización de células tumorales a estímulos apoptóticos mediante la inhibición selectiva de miembros específicos de la familia Akt/PKB.  |  DeFeo-Jones, D., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 271-9. PMID: 15713898
  5. La actividad especificadora de progenitores neurales de FoxG1 está regulada antagónicamente por CKI y FGF.  |  Regad, T., et al. 2007. Nat Cell Biol. 9: 531-40. PMID: 17435750
  6. Caracterización de un inhibidor de la proteína quinasa B in vitro y en células hepáticas tratadas con insulina.  |  Logie, L., et al. 2007. Diabetes. 56: 2218-27. PMID: 17563061
  7. Papel de una nueva interfaz de dominio PH-quinasa en la regulación PKB/Akt: mecanismo estructural para la inhibición alostérica.  |  Calleja, V., et al. 2009. PLoS Biol. 7: e17. PMID: 19166270
  8. Los oligómeros del extracto de procianidina de semilla de uva activan el receptor de insulina y las dianas clave de la vía de señalización de la insulina de forma diferente a la insulina.  |  Montagut, G., et al. 2010. J Nutr Biochem. 21: 476-81. PMID: 19443198
  9. Akt fosforila Sec24: nuevas pistas sobre la regulación del tráfico ER-Golgi.  |  Sharpe, LJ., et al. 2011. Traffic. 12: 19-27. PMID: 20950345
  10. La fosforilación de HER2 se mantiene mediante un bucle de retroalimentación negativa PKB en respuesta a la herceptina anti-HER2 en el cáncer de mama.  |  Gijsen, M., et al. 2010. PLoS Biol. 8: e1000563. PMID: 21203579
  11. Akt activa de forma aguda el factor de transcripción colesterogénico SREBP-2.  |  Luu, W., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 458-64. PMID: 22005015
  12. El resveratrol reduce la esteroidogénesis en células ováricas theca-intersticiales de rata: el papel de la inhibición de la vía de señalización Akt/PKB.  |  Ortega, I., et al. 2012. Endocrinology. 153: 4019-29. PMID: 22719052
  13. Contrarrestar la autofagia supera la resistencia al everolimus en el linfoma de células del manto.  |  Rosich, L., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 5278-89. PMID: 22879389
  14. La combinación de la inhibición de AKT con cloroquina y gefitinib previene la autofagia compensatoria e induce la muerte celular en células de CPNM mutadas por EGFR.  |  Bokobza, SM., et al. 2014. Oncotarget. 5: 4765-78. PMID: 24946858
  15. El parásito humano Leishmania amazonensis regula a la baja la expresión de iNOS a través del homodímero NF-κB p50/p50: papel de la vía PI3K/Akt.  |  Calegari-Silva, TC., et al. 2015. Open Biol. 5: 150118. PMID: 26400473

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 1 mg

sc-202048
1 mg
$204.00

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 5 mg

sc-202048A
5 mg
$265.00