Los activadores químicos de la peregrina pueden ejercer su influencia a través de la modulación de la dinámica de la cromatina, lo que conduce a su activación funcional. Los inhibidores de bromodominios como JQ1, I-BET151, PFI-3, CPI-0610, OTX015, RVX-208 y GSK525762A pueden aumentar la capacidad de la Peregrina para interactuar con la cromatina. Estos inhibidores se dirigen a la familia BET de bromodominios, que se sabe que compiten con la peregrina por los sitios de unión en las histonas acetiladas. Al inhibir las proteínas BET, estos activadores químicos reducen la inhibición competitiva, aumentando de forma efectiva la disponibilidad de residuos de lisina acetilados en las histonas para que se una la Peregrina. Esto es crucial para el papel de la peregrina en la remodelación de la cromatina y la regulación de la expresión génica. Al unirse a estas marcas de acetilación, la peregrina puede ejercer su función de modulación de la estructura de la cromatina, influyendo así en la transcripción de los genes necesarios para diversos procesos celulares.
Además, los inhibidores de la histona deacetilasa (HDAC), como MS-275, Vorinostat, Panobinostat y Belinostat, pueden provocar un aumento de los niveles de acetilación en las histonas. Esta hiperacetilación crea una conformación más abierta de la cromatina, que no sólo es más propicia para la activación transcripcional, sino que también proporciona más oportunidades de unión para la Peregrina. Al aumentar la densidad de marcas de acetilación en las histonas, estos inhibidores HDAC pueden facilitar indirectamente la activación funcional de la Peregrina. Por otra parte, el C646, un inhibidor de la histona acetiltransferasa, puede afectar al equilibrio de acetilación en las histonas, creando un entorno más favorable para que la Peregrina se una y ejerza sus funciones reguladoras sobre la estructura de la cromatina. A través de estos diversos mecanismos, cada activador químico contribuye a la activación funcional de la Peregrina al potenciar su asociación con la cromatina, influyendo así en el panorama transcripcional dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
La JQ1 se dirige a la familia BET de proteínas de bromodominio, aumentando potencialmente la accesibilidad de la cromatina para los factores de transcripción y los coactivadores, incluida la Peregrina, activando así funcionalmente el papel de la Peregrina en la remodelación de la cromatina. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
El I-BET151 es un inhibidor del bromodominio BET que podría desplazar la competencia en los sitios de unión de histonas acetiladas, aumentando potencialmente la afinidad de unión de la peregrina a la cromatina, lo que conduciría a su activación funcional en la regulación de la expresión génica. | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
El PFI-3 inhibe específicamente los bromodominios SMARCA, lo que puede activar indirectamente la peregrina al permitirle unirse a los nuevos sitios de histonas acetiladas disponibles, lo que conduce a la activación funcional de la actividad de modificación de la cromatina de la peregrina. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
El CPI-0610 actúa como un inhibidor del bromodominio BET, que puede facilitar indirectamente la unión de la Peregrina a la cromatina reduciendo la inhibición competitiva, activando así funcionalmente la Peregrina en la mediación de la dinámica de la cromatina y la expresión génica. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
También llamado OTX015, este compuesto es otro inhibidor del bromodominio BET que podría potenciar la asociación de la Peregrina a la cromatina y, por tanto, su actividad en la regulación epigenética al reducir las interacciones competitivas del bromodominio en las lisinas acetiladas de las histonas. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
El RVX-208, un inhibidor de BET, podría activar indirectamente la peregrina al alterar el paisaje de la cromatina, aumentando potencialmente el acceso de la peregrina a los sustratos de la cromatina y activando funcionalmente su papel en la regulación transcripcional. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Como inhibidor de BET, el GSK525762A podría activar indirectamente la peregrina mediante la modulación de la estructura de la cromatina, promoviendo así el compromiso de la peregrina con la cromatina y la activación funcional en la modulación epigenética. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $90.00 $212.00 | 24 | |
El MS-275, un inhibidor de la histona desacetilasa, podría aumentar los niveles de acetilación en las histonas, aumentando el potencial de la Peregrina para unirse a las histonas acetiladas y activar funcionalmente sus capacidades de remodelación de la cromatina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $133.00 $275.00 | 37 | |
El vorinostat, también conocido como ácido hidroxámico de sueroilanilida, es un inhibidor de la histona desacetilasa que podría aumentar la acetilación de las histonas, facilitando indirectamente la activación funcional de la peregrina al aumentar su acceso a las marcas epigenéticas de la cromatina. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $200.00 | 9 | |
El panobinostat es un potente inhibidor de la histona desacetilasa que puede potenciar la asociación y la actividad cromatínica de la Peregrina al aumentar los niveles de acetilación de las histonas, un sustrato para el bromodominio de la Peregrina. | ||||||