PDGFR-beta Inhibidores
Los inhibidores comunes de PDGFR-β incluyen, entre otros, Imatinib CAS 152459-95-5, Nilotinib CAS 641571-10-0, Sorafenib CAS 284461-73-0, Dasatinib CAS 302962-49-8 y BIBF1120 CAS 656247-17-5.
Los inhibidores del PDGFR-β pertenecen a una clase específica de compuestos químicos diseñados para interactuar con el receptor beta del factor de crecimiento derivado de las plaquetas (PDGFR-β) y modular su actividad. Este receptor es un miembro de la familia de los receptores tirosina quinasa (RTK), que desempeña un papel crucial en la comunicación celular y la transducción de señales. El receptor PDGFR-β interviene en diversos procesos fisiológicos, como el crecimiento, la diferenciación y la migración celular. El PDGFR-β es una proteína transmembrana situada en la superficie celular que se activa al unirse a sus ligandos, los factores de crecimiento derivados de las plaquetas. Esta activación inicia una serie de cascadas de señalización intracelular que contribuyen a las respuestas celulares. Los inhibidores del PDGFR-β están diseñados para dirigirse selectivamente al receptor PDGFR-β y unirse a él, impidiendo su activación normal y la señalización subsiguiente. Estos inhibidores suelen interactuar con regiones específicas del dominio cinasa del receptor, responsable de catalizar la transferencia de grupos fosfato a proteínas intracelulares. Al inhibir la actividad cinasa del PDGFR-β, estos compuestos interfieren en la transmisión de señales que promueven procesos celulares como la proliferación y la migración.
Esta clase de inhibidores suele actuar compitiendo con el adenosín trifosfato (ATP), un sustrato crucial para la actividad cinasa del PDGFR-β. Esta unión competitiva altera la capacidad del receptor para fosforilar las dianas posteriores, modulando así las respuestas celulares mediadas por el PDGFR-β. El desarrollo de inhibidores del PDGFR-β implica un profundo conocimiento de las características estructurales y funcionales del receptor. Los investigadores emplean técnicas de modelización computacional, biología estructural y cribado de alto rendimiento para diseñar y optimizar estos inhibidores.
Items 41 to 44 of 44 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Motesanib | 453562-69-1 | sc-391480 | 5 mg | $290.00 | ||
El motesanib es un antagonista selectivo del PDGFR-beta, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables mediante interacciones electrostáticas específicas y obstáculos estéricos. Este compuesto modula la actividad del receptor interfiriendo con las cascadas de señalización descendentes, lo que conduce a respuestas celulares alteradas. Su singular afinidad de unión da lugar a un perfil cinético distintivo, marcado por una lenta tasa de desactivación que potencia sus efectos reguladores sobre los procesos celulares. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sunitinib, base libre, actúa como un potente inhibidor del PDGFR-beta, presentando un mecanismo de unión único que implica interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno. Este compuesto altera la dinámica conformacional del receptor, influyendo en la activación de las vías de señalización asociadas. Su arquitectura molecular distintiva permite una unión prolongada con la diana, lo que produce una alteración notable de la cinética de reacción y de los resultados de la señalización celular. Las características de solubilidad del compuesto mejoran aún más su perfil de interacción en los sistemas biológicos. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
El dihidrocloruro de vatalanib funciona como antagonista selectivo del PDGFR-beta, caracterizado por su capacidad de modular la dimerización del receptor y las cascadas de señalización descendentes. Sus características estructurales únicas facilitan interacciones electrostáticas específicas, promoviendo una conformación de unión estable. Este compuesto presenta un perfil cinético distinto, que conduce a la alteración de los estados de fosforilación de las proteínas diana, lo que puede influir significativamente en el comportamiento celular. Además, sus propiedades de solubilidad mejoran su distribución en diversos entornos. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
El tosilato de sorafenib actúa como un potente inhibidor del PDGFR-beta, que se distingue por su capacidad de interrumpir la autofosforilación del receptor y las vías de señalización subsiguientes. La arquitectura molecular única del compuesto permite interacciones hidrofóbicas específicas, mejorando la afinidad de unión. Su comportamiento cinético se caracteriza por un rápido inicio de acción, que influye en la dinámica de fosforilación de las proteínas asociadas. Además, sus propiedades fisicoquímicas contribuyen a su estabilidad en diversas condiciones, afectando a su reactividad global. | ||||||