PDGFR-alpha Inhibidores
Los inhibidores comunes de PDGFR-α incluyen, pero no se limitan a Imatinib CAS 152459-95-5, Sorafenib CAS 284461-73-0, Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, BIBF1120 CAS 656247-17-5 y Crenolanib CAS 670220-88-9.
Los inhibidores del PDGFR-α (receptor alfa del factor de crecimiento derivado de plaquetas) pertenecen a una clase distinta de compuestos químicos que actúan sobre el receptor PDGFR-α y modulan su actividad. El PDGFR-α es un receptor transmembrana tirosina quinasa, que forma parte de la familia de receptores PDGF y desempeña un papel fundamental en los procesos celulares relacionados con el crecimiento, la proliferación y la diferenciación. Estos inhibidores están diseñados para interactuar con el receptor e impedir su cascada de señalización, afectando así a las respuestas celulares posteriores. Al unirse al PDGFR-α, estos inhibidores impiden la autofosforilación del receptor y la subsiguiente activación de diversas vías intracelulares. En consecuencia, median en la interrupción de múltiples eventos de señalización descendente que se activan típicamente cuando el PDGFR-α se une, lo que lleva a una modulación del comportamiento celular. La diversidad estructural dentro de la clase de inhibidores del PDGFR-α es considerable, abarcando una gama de andamiajes químicos y arquitecturas moleculares. Estos inhibidores suelen poseer un bolsillo de unión específico complementario al sitio activo del PDGFR-α, lo que les permite establecer interacciones que impiden la activación del receptor. Los motivos químicos más comunes de esta clase incluyen sistemas de anillos aromáticos, compuestos heterocíclicos y estructuras similares a péptidos.
La afinidad de unión y la selectividad de los inhibidores del PDGFR-α pueden variar, lo que influye en su potencia y desarrollo. Debido al papel crítico del PDGFR-α en la mediación de procesos celulares implicados en el crecimiento normal y la reparación tisular, el estudio de estos inhibidores arroja luz sobre intrincadas vías de señalización y contribuye a una comprensión más profunda de la regulación celular. En resumen, los inhibidores de PDGFR-α constituyen una clase diversa de compuestos químicos conocidos por su capacidad para modular la señalización del receptor PDGFR-α. A través de sus interacciones con el sitio activo del receptor, estos inhibidores impiden el inicio de cascadas intracelulares que están asociadas con el crecimiento y la diferenciación celular. Su diversidad estructural y sus perfiles de afinidad subrayan su importancia para desentrañar las complejidades de los eventos de señalización mediados por el PDGFR-α, allanando el camino para vías de investigación y desarrollo en el campo de la biología celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
El malato de sunitinib presenta un perfil de interacción único con el PDGFR-alfa, caracterizado por su capacidad para interrumpir los procesos típicos de dimerización. La estructura rígida del compuesto favorece la formación de enlaces de hidrógeno específicos con residuos de aminoácidos clave, lo que influye en la conformación del receptor. Esta modulación altera la cinética de activación del receptor, dando lugar a distintas cascadas de señalización. Además, sus regiones hidrofóbicas mejoran la afinidad de unión, estabilizando aún más el complejo receptor-ligando. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III | 205254-94-0 | sc-204173 | 1 mg | $169.00 | 6 | |
El Inhibidor de Tirosina Quinasa PDGFR III se dirige selectivamente al PDGFR-alfa, mostrando un mecanismo de unión único que implica la formación de un complejo estable no covalente. Sus características estructurales facilitan interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo del receptor, modulando los acontecimientos de fosforilación. Este compuesto también exhibe un efecto alostérico distintivo, que influye en la dinámica conformacional del receptor y altera su interacción con los socios de señalización descendentes, lo que repercute en las respuestas celulares. | ||||||
AG-1296 | 146535-11-7 | sc-200631 sc-200631A | 5 mg 25 mg | $119.00 $467.00 | 6 | |
El AG-1296 es un inhibidor selectivo del PDGFR-alfa que actúa a través de un mecanismo de acción único, caracterizado por su capacidad para interrumpir la dimerización del receptor. Este compuesto establece interacciones hidrofóbicas específicas con residuos clave del dominio quinasa del receptor, lo que altera la cinética de fosforilación. Además, el AG-1296 influye en la estabilidad estructural del receptor, modulando así sus vías de señalización descendentes y sus resultados celulares. Su peculiar perfil de interacción lo distingue en el ámbito de la modulación de receptores. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor IV | 627518-40-5 | sc-205794 sc-205794A sc-205794B sc-205794C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $27.00 $138.00 $257.00 $1127.00 | 2 | |
El Inhibidor de Tirosina Quinasa PDGFR IV presenta un modo de acción distintivo al dirigirse selectivamente al receptor PDGFR-alfa. Interfiere eficazmente en la unión al ATP, lo que provoca una reducción significativa de la actividad cinasa. Este compuesto es conocido por su capacidad de estabilizar la conformación inactiva del receptor, impidiendo así la autofosforilación. Su afinidad de unión única y sus propiedades cinéticas contribuyen a una modulación matizada de las cascadas de señalización celular, lo que lo distingue en el campo de la inhibición de quinasas. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 es un inhibidor selectivo del PDGFR-alfa que actúa mediante un mecanismo de acción único. Participa en interacciones moleculares específicas que interrumpen la dimerización del receptor, inhibiendo así las vías de señalización descendentes. El compuesto presenta una cinética de unión rápida, lo que permite una modulación eficaz de la actividad del receptor. Su capacidad para alterar la dinámica conformacional del PDGFR-alfa aumenta su especificidad, convirtiéndolo en una entidad notable en el estudio de las tirosina quinasas receptoras. | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
Crenolanib es un potente inhibidor del PDGFR-alfa, caracterizado por su capacidad de unirse selectivamente al sitio activo del receptor, impidiendo la fosforilación y la subsiguiente activación de las cascadas de señalización. Este compuesto demuestra una modulación alostérica única, que influye en la conformación estructural y la estabilidad del receptor. Su interacción con el PDGFR-alfa está marcada por una afinidad favorable, que conduce a un acoplamiento prolongado y a un impacto distinto en la dinámica de señalización celular. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
El BIBF1120 es un antagonista selectivo del PDGFR-alfa, que presenta un mecanismo de acción único a través de la inhibición competitiva en el sitio de unión del receptor. Este compuesto altera el proceso de dimerización del receptor, interrumpiendo eficazmente las vías de señalización descendentes. Su perfil cinético revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que aumenta su eficacia en la modulación de la actividad del receptor. Además, las características estructurales del BIBF1120 facilitan interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, lo que contribuye a su farmacodinámica diferenciada. | ||||||
Amuvatinib | 850879-09-3 | sc-364402 sc-364402A | 5 mg 10 mg | $379.00 $500.00 | ||
Amuvatinib actúa como inhibidor selectivo del PDGFR-alfa, mostrando una afinidad de unión única que estabiliza la conformación inactiva del receptor. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos críticos, impidiendo eficazmente la activación del receptor. Su cinética de reacción indica una notable tasa de internalización, que altera la dinámica de señalización celular. Además, las características estructurales de Amuvatinib promueven cambios conformacionales únicos, que influyen en las interacciones moleculares posteriores. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sunitinib, base libre, presenta una inhibición selectiva del PDGFR-alfa gracias a su arquitectura molecular única, que facilita fuertes interacciones con el sitio activo del receptor. Este compuesto participa en fuerzas electrostáticas y de van der Waals específicas, dando lugar a un cambio conformacional que interrumpe las vías de señalización normales. Su perfil cinético revela una asociación rápida y una disociación prolongada, potenciando sus efectos reguladores sobre los procesos celulares. Además, las características de solubilidad del sunitinib influyen en su distribución e interacción con las dianas biomoleculares. | ||||||
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633 | 286370-15-8 | sc-204379 | 1 mg | $173.00 | 5 | |
El inhibidor III de la tirosina cinasa VEGFR, KRN633, demuestra un mecanismo de acción distintivo al dirigirse al PDGFR-alfa con gran especificidad. Su conformación estructural permite una unión precisa al receptor, promoviendo enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas que alteran la dinámica del receptor. El compuesto presenta un perfil cinético de reacción favorable, caracterizado por una velocidad de unión rápida y efectos inhibidores sostenidos, que modulan eficazmente las cascadas de señalización descendentes. Sus propiedades fisicoquímicas mejoran su interacción con las membranas celulares, lo que influye en la biodisponibilidad y en la implicación de la diana. | ||||||