PDE6H Activadores
Los activadores comunes de la PDE6H incluyen, entre otros, el ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, la forskolina CAS 66575-29-9, el vardenafilo CAS 224785-90-4, el hidrocloruro de isoproterenol CAS 51-30-9 y la cafeína CAS 58-08-2.
Los activadores de la PDE6H son compuestos que interactúan con la proteína PDE6H, que es una subunidad de la familia de enzimas fosfodiesterasas, concretamente la fosfodiesterasa tipo 6 (PDE6). Las fosfodiesterasas son un grupo diverso de enzimas que desempeñan papeles cruciales en la señalización celular hidrolizando nucleótidos cíclicos, como el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y el monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). La subunidad H (PDE6H) está asociada a la enzima PDE6, que se encuentra predominantemente en las células fotorreceptoras de la retina y participa en la cascada de fototransducción. Este proceso es esencial para la conversión de la luz en señales eléctricas, un mecanismo fundamental subyacente a la visión. Los activadores de la PDE6H, por tanto, pueden influir en la actividad de la enzima PDE6 modulando la subunidad H.
La interacción química entre los activadores de la PDE6H y la subunidad PDE6H es muy específica, e implica un reconocimiento molecular y una unión precisos. Estos activadores suelen tener características estructurales que les permiten encajar en el sitio activo o en un sitio regulador de la subunidad PDE6H, estabilizando la enzima en una conformación activa o alterando su interacción con otras subunidades proteicas y moléculas reguladoras. El mecanismo exacto por el que los activadores de la PDE6H ejercen su acción puede variar en función de la estructura de la molécula activadora y de su afinidad por la subunidad PDE6H. El diseño de los activadores de la PDE6H suele basarse en un conocimiento detallado de la estructura de la proteína y de la naturaleza dinámica de su interacción con los nucleótidos cíclicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
El ácido retinoico puede regular al alza la PDE6H activando los receptores del ácido retinoico que se unen a los promotores de los genes retinianos, estimulando la transcripción en los conos. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina puede estimular la expresión de la PDE6H a través de la proteína quinasa A dependiente del AMPc, que puede fosforilar los factores de transcripción que regulan la PDE6H. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
El vardenafilo podría potenciar la producción de PDE6H mediante la inhibición de la PDE5, aumentando así los niveles de GMPc y desencadenando potencialmente un aumento compensatorio de la PDE6H. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol puede regular al alza la PDE6H mediante la activación de la adenilato ciclasa, aumentando así el AMPc y estimulando la transcripción de la PDE6H. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
La cafeína podría estimular la PDE6H mediante la inhibición no selectiva de las fosfodiesterasas, aumentando tanto el AMPc como el GMPc, que pueden estimular la transcripción de la PDE6H. | ||||||