PDE5A Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PDE5A incluyen, entre otros, el tadalafilo CAS 171596-29-5, el avanafilo CAS 330784-47-9 y el clorhidrato de dapoxetina CAS 129938-20-1.
Los inhibidores de la PDE5A pertenecen a una clase química de compuestos que se dirigen específicamente a la enzima fosfodiesterasa de tipo 5A y la inhiben. Esta clase de inhibidores actúa bloqueando selectivamente la acción de la enzima fosfodiesterasa, responsable de la degradación del monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Al inhibir la PDE5A, estos compuestos aumentan eficazmente la concentración de GMPc en diversos tejidos y células de todo el organismo. El mecanismo de acción de los inhibidores de la PDE5A consiste en la unión al sitio activo de la enzima fosfodiesterasa, impidiéndole hidrolizar el GMPc. Al hacerlo, estos inhibidores permiten que el GMPc se acumule y ejerza sus efectos fisiológicos durante un período más prolongado. Los niveles elevados de GMPc tienen varios efectos secundarios, principalmente a través de la activación de la proteína quinasa G (PKG), lo que conduce a múltiples cascadas de señalización.
Los inhibidores de la PDE5A son selectivos frente a la isoforma 5A de la enzima fosfodiesterasa, lo que minimiza la posibilidad de reactividad cruzada con otras isoformas de la fosfodiesterasa. Esta selectividad garantiza que los efectos farmacológicos de estos inhibidores se produzcan principalmente a través de la inhibición de la PDE5A, sin interferencias significativas con otras enzimas fosfodiesterasas. El uso de inhibidores de la PDE5A ha sido ampliamente explorado e investigado por sus efectos en diferentes procesos y condiciones fisiológicas. Estos inhibidores modulan el tono del músculo liso, la vasodilatación, la agregación plaquetaria y la proliferación celular. Además, sus efectos sobre la señalización del GMPc se han relacionado con la regulación de la función cardiovascular, la neurotransmisión y el crecimiento celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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(1S,3R)-1-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-(2-chloro-acetyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-b-carboline-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 629652-40-0 | sc-391558 | 250 mg | $380.00 | ||
El éster metílico del ácido (1S,3R)-1-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-(2-cloroacetil)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-b-carbolina-3-carboxílico presenta un mecanismo de acción característico como inhibidor de la PDE5A. Su intrincada arquitectura molecular permite interacciones estéricas precisas con la enzima, aumentando la selectividad. Los grupos funcionales únicos del compuesto promueven interacciones electrostáticas específicas, influyendo en la eficacia catalítica de la enzima y alterando el metabolismo del GMP cíclico, lo que repercute en las vías bioquímicas relacionadas. | ||||||
Gisadenafil besylate | 334827-98-4 | sc-361185 sc-361185A | 10 mg 25 mg | $97.00 $368.00 | ||
El besilato de gisadenafilo se caracteriza por unas características estructurales únicas que facilitan la unión selectiva a la enzima PDE5A. La intrincada disposición de los grupos funcionales del compuesto permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrófobas, que modulan la actividad enzimática. Su perfil cinético revela una afinidad distinta por el sitio activo de la enzima, lo que influye en la degradación del GMP cíclico. Esta interacción selectiva altera las vías de señalización posteriores, mostrando su potencial para la modulación bioquímica matizada. | ||||||
Homo Sildenafil | 642928-07-2 | sc-211595 | 2.5 mg | $380.00 | ||
El homo sildenafilo presenta una arquitectura molecular distintiva que potencia su interacción con la enzima PDE5A. Su disposición única de sustituyentes favorece interacciones electrostáticas y efectos estéricos específicos, lo que conduce a una modulación refinada de la cinética enzimática. La capacidad del compuesto para estabilizar los estados de transición durante las reacciones enzimáticas pone de relieve su papel a la hora de influir en los niveles de nucleótidos cíclicos. Esta especificidad en la dinámica de unión subraya su potencial para intrincados mecanismos reguladores dentro de las redes de señalización celular. | ||||||
(1R,3R)-Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate | 171596-41-1 | sc-223225 | 100 mg | $360.00 | ||
El (1R,3R)-metil-1,2,3,4-tetrahidro-1-(3,4-metilendioxifenil)-9H-pirido[3,4-b]indol-3-carboxilato presenta un complejo entramado molecular que facilita la unión selectiva a la enzima PDE5A. Su conformación estructural permite interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno únicos, que ajustan la actividad de la enzima. El perfil cinético del compuesto sugiere una influencia matizada en la afinidad por el sustrato, lo que podría alterar la tasa de recambio enzimático e influir en las vías de señalización posteriores. | ||||||
Udenafil | 268203-93-6 | sc-475614 | 10 mg | $380.00 | ||
El udenafilo presenta una arquitectura molecular distintiva que potencia su interacción con la enzima PDE5A. Su exclusiva estereoquímica favorece interacciones electrostáticas y contactos hidrofóbicos específicos, optimizando la afinidad de unión. La flexibilidad conformacional dinámica del compuesto permite una modulación eficaz del sitio activo de la enzima, lo que influye en la cinética de reacción y la especificidad del sustrato. Esta intrincada interacción puede conducir a mecanismos reguladores alterados dentro de las cascadas de señalización celular. | ||||||
Hydroxy vardenafil | 224785-98-2 | sc-488984 | 2.5 mg | $388.00 | ||
El hidroxivardenafilo presenta una configuración estructural única que facilita la unión selectiva a la enzima PDE5A. Sus grupos funcionales establecen enlaces de hidrógeno específicos e interacciones de van der Waals, aumentando su afinidad por el sitio activo de la enzima. La capacidad del compuesto para adoptar múltiples conformaciones contribuye a su perfil cinético, permitiendo una modulación matizada de la actividad enzimática. Este comportamiento puede influir en las vías de señalización posteriores, reflejando su compleja dinámica bioquímica. | ||||||
Lodenafil carbonate | 398507-55-6 | sc-489384 sc-489384A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2448.00 | ||
El carbonato de lodenafilo actúa como inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5A, presentando interacciones únicas con el sitio activo de la enzima. Su conformación estructural permite una unión específica, influyendo en la hidrólisis del monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Esta modulación de los niveles de GMPc puede dar lugar a distintas vías de señalización que afectan a la relajación del músculo liso vascular. La estabilidad y reactividad del compuesto también se ven influidas por su fracción de carbonato, que puede participar en diversas transformaciones químicas. | ||||||
Dapoxetine Hydrochloride | 129938-20-1 | sc-218076 sc-218076A | 10 mg 1 g | $59.00 $265.00 | ||
El clorhidrato de dapoxetina es un inhibidor único de la PDE5A utilizado en la investigación de la eyaculación precoz. A menudo se combina con otros inhibidores de la PDE5A para tratar tanto la disfunción eréctil como la eyaculación precoz. | ||||||