PDE5A Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PDE5A incluyen, entre otros, el tadalafilo CAS 171596-29-5, el avanafilo CAS 330784-47-9 y el clorhidrato de dapoxetina CAS 129938-20-1.
Los inhibidores de la PDE5A pertenecen a una clase química de compuestos que se dirigen específicamente a la enzima fosfodiesterasa de tipo 5A y la inhiben. Esta clase de inhibidores actúa bloqueando selectivamente la acción de la enzima fosfodiesterasa, responsable de la degradación del monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Al inhibir la PDE5A, estos compuestos aumentan eficazmente la concentración de GMPc en diversos tejidos y células de todo el organismo. El mecanismo de acción de los inhibidores de la PDE5A consiste en la unión al sitio activo de la enzima fosfodiesterasa, impidiéndole hidrolizar el GMPc. Al hacerlo, estos inhibidores permiten que el GMPc se acumule y ejerza sus efectos fisiológicos durante un período más prolongado. Los niveles elevados de GMPc tienen varios efectos secundarios, principalmente a través de la activación de la proteína quinasa G (PKG), lo que conduce a múltiples cascadas de señalización.
Los inhibidores de la PDE5A son selectivos frente a la isoforma 5A de la enzima fosfodiesterasa, lo que minimiza la posibilidad de reactividad cruzada con otras isoformas de la fosfodiesterasa. Esta selectividad garantiza que los efectos farmacológicos de estos inhibidores se produzcan principalmente a través de la inhibición de la PDE5A, sin interferencias significativas con otras enzimas fosfodiesterasas. El uso de inhibidores de la PDE5A ha sido ampliamente explorado e investigado por sus efectos en diferentes procesos y condiciones fisiológicas. Estos inhibidores modulan el tono del músculo liso, la vasodilatación, la agregación plaquetaria y la proliferación celular. Además, sus efectos sobre la señalización del GMPc se han relacionado con la regulación de la función cardiovascular, la neurotransmisión y el crecimiento celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
El tadalafilo funciona como un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), caracterizado por su singular afinidad de unión al sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza el complejo enzima-sustrato, dando lugar a una reducción significativa de la hidrólisis del monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). La particular estructura molecular del compuesto facilita la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas, lo que aumenta su potencia y selectividad en la modulación de los niveles de GMPc en las vías celulares. | ||||||
MBCQ | 150450-53-6 | sc-221874 sc-221874A | 5 mg 25 mg | $74.00 $224.00 | 1 | |
MBCQ actúa como un potente inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), presentando un mecanismo de acción único gracias a su unión selectiva al sitio alostérico de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, disminuyendo eficazmente su actividad catalítica. El intrincado diseño molecular del compuesto promueve interacciones electrostáticas específicas y obstáculos estéricos, que contribuyen a su mayor estabilidad y a su prolongada eficacia en la regulación de las vías de señalización de nucleótidos cíclicos. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast funciona como un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), caracterizado por su capacidad de modular la actividad enzimática mediante la unión competitiva en el sitio activo. Este compuesto presenta propiedades cinéticas únicas, que permiten un inicio gradual de la acción. Sus características estructurales facilitan los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones hidrofóbicas, aumentando su afinidad por la enzima. Además, la flexibilidad conformacional de Ibudilast puede influir en la accesibilidad del sustrato, lo que repercute en la regulación enzimática global. | ||||||
4-{[3′,4′-(Methylenedioxy)benzyl]amino}-6-methoxyquinazoline | 150450-42-3 | sc-352371 | 1 mg | $140.00 | ||
La 4-{[3',4'-(metilendioxi)bencil]amino}-6-metoxiquinozolina actúa como inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5A), distinguiéndose por su intrincada arquitectura molecular que favorece la unión selectiva. La presencia de grupos metilendioxi y metoxi aumenta la densidad electrónica, facilitando interacciones únicas de apilamiento π-π con la enzima. Los cambios conformacionales dinámicos de este compuesto pueden optimizar su interacción con la PDE5A, influyendo potencialmente en la cinética de reacción y las tasas de recambio del sustrato. | ||||||
N-Desethyl Vardenafil | 448184-46-1 | sc-208024 sc-208024A sc-208024B sc-208024C sc-208024D sc-208024E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $320.00 $660.00 $1480.00 $2600.00 $3525.00 $10000.00 | 4 | |
El N-Desetil Vardenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5A) caracterizado por sus características estructurales únicas que mejoran la afinidad de unión. El compuesto presenta importantes interacciones hidrofóbicas debidas a sus anillos aromáticos, que estabilizan el complejo enzima-inhibidor. Su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo puede modular la actividad enzimática, influyendo en la eficiencia catalítica global y la especificidad del sustrato. | ||||||
Thiosildenafil | 479073-79-5 | sc-208435 | 10 mg | $320.00 | 2 | |
El tiosildenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5A) que se distingue por su exclusivo grupo tiol, que facilita interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto demuestra una notable capacidad de flexibilidad conformacional, lo que le permite adaptarse a diversos entornos de unión. Su estructura rica en electrones potencia las interacciones de apilamiento π-π, contribuyendo a una sólida estabilización del complejo enzima-inhibidor e influyendo potencialmente en la cinética de reacción. | ||||||
Avanafil | 330784-47-9 | sc-397683 sc-397683A sc-397683B sc-397683C sc-397683D | 10 mg 100 mg 1 g 5 g 50 g | $260.00 $390.00 $490.00 $940.00 $8000.00 | 1 | |
El avanafil es un inhibidor de la PDE5A utilizado en la investigación de la disfunción eréctil. Es conocido por su rápido inicio de acción en comparación con otros inhibidores de la PDE5A. | ||||||
rac Xanthoanthrafil | 1020251-53-9 | sc-208282 sc-208282A sc-208282B | 5 mg 250 mg 500 mg | $720.00 $4600.00 $8700.00 | ||
Rac Xanthoanthrafil es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5A) caracterizado por sus motivos estructurales únicos que promueven enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas dentro del sitio activo de la enzima. Su distinta estereoquímica permite un mayor reconocimiento molecular, lo que se traduce en una mayor afinidad de unión. Los cambios conformacionales dinámicos del compuesto facilitan una alineación óptima con la enzima, influyendo en la eficacia catalítica y modulando las vías de reacción. | ||||||
(1R,3S)-1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 171596-44-4 | sc-391567 | 25 mg | $360.00 | ||
El éster metílico del ácido (1R,3S)-1-(1,3-benzodioxol-5-il)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-pirido[3,4-b]indol-3-carboxílico presenta una notable selectividad como inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5A). Su intrincada arquitectura molecular permite un eficaz apilamiento π-π e interacciones electrostáticas, mejorando su estabilidad de unión. Los grupos funcionales únicos del compuesto contribuyen a su capacidad para modular la cinética enzimática, influyendo en la accesibilidad del sustrato y la dinámica de reacción dentro del entorno catalítico de la PDE5A. | ||||||
Vardenafil, Hydrochloride Salt | 224785-91-5 | sc-394434 sc-394434A sc-394434B | 25 mg 100 mg 1 g | $87.00 $202.00 $393.00 | ||
La sal clorhidrato de vardenafilo se caracteriza por su capacidad única de inhibir selectivamente la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5A) mediante interacciones moleculares específicas. Las características estructurales del compuesto facilitan fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, optimizando su afinidad por el sitio activo de la enzima. Esta unión selectiva altera la dinámica conformacional de la enzima, modulando eficazmente la hidrólisis del GMP cíclico e influyendo así en las vías de señalización descendentes. | ||||||