PDE4A Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PDE4A incluyen, entre otros, Ibudilast CAS 50847-11-5, Ácido serícico, Rolipram CAS 61413-54-5, Roflumilast CAS 162401-32-3 y Apremilast CAS 608141-41-9.
Los inhibidores de la PDE4A constituyen un grupo diverso de sustancias químicas que modulan la actividad de la fosfodiesterasa 4A, una enzima crítica en el metabolismo del AMP cíclico (AMPc). Estos inhibidores actúan inhibiendo directamente la enzima PDE4A o afectando a las vías que influyen en su actividad. La PDE4A desempeña un papel fundamental en el control de los niveles intracelulares de AMPc, un segundo mensajero que interviene en numerosos procesos celulares. Entre los inhibidores directos, compuestos como el Rolipram, el Roflumilast, el Apremilast y el Cilomilast actúan específicamente sobre la PDE4A, provocando un aumento de los niveles de AMPc en las células. Al impedir la hidrólisis del AMPc, estos inhibidores facilitan la amplificación de las respuestas celulares mediadas por las vías de señalización dependientes del AMPc. Piclamilast y Crisaborole son otros inhibidores directos, que elevan de forma similar los niveles de AMPc mediante la inhibición de la PDE4A. Estos inhibidores muestran el bloqueo específico de la actividad de la PDE4A, lo que resulta en un aumento de la señalización del AMPc.
Además, los inhibidores no selectivos de la PDE, como el IBMX, la teofilina y la cafeína, aunque no se dirigen exclusivamente a la PDE4A, también contribuyen a la elevación de los niveles intracelulares de AMPc mediante la inhibición de una serie de PDE, incluida la PDE4A. La milrinona y la enprofilina, aunque actúan principalmente sobre otras PDE, presentan algunos efectos inhibidores sobre la PDE4A. La zardaverina, conocida por sus efectos broncodilatadores, también pertenece a esta categoría.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast funciona como un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4A (PDE4A), caracterizado por su capacidad de estabilizar la conformación de la enzima mediante interacciones electrostáticas específicas y regiones hidrofóbicas. Esta unión altera la cinética de la enzima, reduciendo eficazmente la hidrólisis de AMP cíclico y GMP cíclico. Sus características estructurales únicas promueven una modulación alostérica distinta, que influye en las cascadas de señalización y las respuestas celulares posteriores, aumentando así la complejidad de la comunicación intracelular. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inhibidor selectivo de la PDE4, inhibe directamente la PDE4A, reduciendo la hidrólisis del AMPc. | ||||||
Sericic acid | 55306-03-1 | sc-396534 sc-396534A | 5 mg 25 mg | $122.00 $490.00 | ||
El ácido serícico presenta propiedades únicas como inhibidor de la fosfodiesterasa 4A (PDE4A), principalmente por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno y participar en interacciones de apilamiento π-π con el sitio activo de la enzima. Esta interacción conduce a un cambio conformacional que modula la eficacia catalítica de la enzima, afectando a las tasas de degradación de los nucleótidos cíclicos. Su arquitectura molecular distintiva facilita la unión selectiva, influyendo en varias vías de señalización y en la dinámica celular. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Otro inhibidor selectivo de la PDE4, se dirige directamente a la PDE4A, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
Un inhibidor de la PDE4, actúa directamente sobre la PDE4A, provocando niveles elevados de AMPc. | ||||||
2-Chloromethyl-4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridine Hydrochloride | 153259-31-5 | sc-209157 | 100 mg | $320.00 | ||
Inhibe específicamente la PDE4, incluida la PDE4A, alterando el metabolismo del AMPc. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Inhibe directamente la PDE4A, influyendo en las vías de señalización dependientes del AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Un inhibidor no selectivo de la PDE, que también afecta a la PDE4A entre otras PDE, aumentando los niveles de AMPc. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Inhibidor no selectivo de la PDE con actividad contra la PDE4A, que aumenta los niveles de AMPc. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Inhibe ligeramente varias PDE, incluida la PDE4A, influyendo en los niveles intracelulares de AMPc. | ||||||