PCYOX1L Activadores

Los Activadores PCYOX1L comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, la (±)-S-Nitroso-N-acetilpenicilamina CAS 79032-48-7, el YC-1 CAS 170632-47-0 y el Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

La activación de PCYOX1L implica una cascada de acontecimientos intracelulares iniciados típicamente por moléculas de señalización que influyen en los niveles de mensajeros secundarios y en la actividad de las proteínas cinasas. La elevación del AMPc intracelular por compuestos específicos puede conducir a la activación de la proteína quinasa A (PKA), que es conocida por fosforilar una variedad de sustratos, incluyendo enzimas similares a PCYOX1L. Esta fosforilación puede modificar la eficacia catalítica o la afinidad por el sustrato de la enzima, mejorando así su función. Además del AMPc, la concentración intracelular de GMPc también puede ser modulada por compuestos mediante la activación de la guanilil ciclasa soluble o la inhibición de fosfodiesterasas específicas del GMPc. La activación resultante de la proteína quinasa G (PKG) puede conducir de forma similar a eventos de fosforilación que aumenten la actividad de PCYOX1L. La disponibilidad de sustratos para la óxido nítrico sintasa puede potenciar aún más esta vía al aumentar la producción de óxido nítrico, que actúa como molécula de señalización para elevar los niveles de GMPc.

Otras moléculas ejercen sus efectos interfiriendo con los sensores de energía celular o los receptores de adenosina, alterando en consecuencia el equilibrio de las proteínas cinasas dentro de la célula. Los activadores de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK) pueden inducir una cascada de fosforilación que potencialmente incluye a PCYOX1L, promoviendo así su actividad. La interferencia con los receptores de adenosina A2A altera la señalización intracelular modificando los niveles de AMPc, lo que conduce indirectamente a la activación de quinasas que podrían fosforilar y, por tanto, activar PCYOX1L. Los inhibidores de la fosfodiesterasa que impiden la descomposición del AMPc y el GMPc contribuyen aún más al potencial de fosforilación de la PCYOX1L al mantener niveles elevados de estos nucleótidos cíclicos, fomentando un entorno propicio para la activación de la PKA y la PKG.