PBEF Inhibidores

Los inhibidores comunes de PBEF incluyen, entre otros, el ácido anacárdico CAS 16611-84-0, el FK-866 CAS 658084-64-1 y el CHS-828 CAS 200484-11-3.

Los inhibidores de PBEF pertenecen a una clase de compuestos químicos que inhiben la actividad de la enzima conocida como factor potenciador de colonias de células Pre-B (PBEF), que también suele denominarse Nicotinamida fosforibosiltransferasa (NAMPT). La NAMPT es una enzima crucial en la ruta de biosíntesis del dinucleótido de nicotinamida y adenina (NAD+), que cataliza la condensación de la nicotinamida con el 5-fosforibosil-1-pirofosfato, dando lugar al mononucleótido de nicotinamida, un precursor inmediato del NAD+. El NAD+ es un cofactor esencial en las reacciones redox celulares y un sustrato para las enzimas que consumen NAD+, desempeñando papeles fundamentales en diversos procesos biológicos, como el metabolismo, la supervivencia celular y el envejecimiento. Así pues, PBEF/NAMPT, como componente clave en el mantenimiento de la reserva celular de NAD+, se convierte en un punto de interés en la comprensión de diversas vías bioquímicas.

El interés por los inhibidores de PBEF está estrechamente ligado a la modulación de la biosíntesis de NAD+, ya que la alteración de los niveles de NAD+ puede afectar a numerosos procesos celulares. Estos inhibidores pueden interaccionar con PBEF/NAMPT y obstruir su función enzimática, lo que conduce a una alteración de los niveles intracelulares de NAD+, que posteriormente influye en la actividad de la sirtuina, el metabolismo celular y otras funciones celulares dependientes de NAD+. En términos de estructura química, los inhibidores de PBEF pueden variar ampliamente, pero a menudo se dirigen al sitio de unión de la enzima, interfiriendo con su capacidad para catalizar su sustrato. Para explorar las intrincadas repercusiones bioquímicas de la inhibición de esta enzima, más allá de la mera reducción de la reserva de NAD+ disponible, es vital conocer a fondo la estructura y función de la NAMPT y su papel en la compleja red de vías bioquímicas.