PAR-2 Activadores

Los activadores comunes de PAR-2 incluyen, entre otros, SLIGRL-NH2 CAS 171436-38-7, sal de trifluoroacetato de 2-furoil-LIGRLO-amida CAS 729589-58-6 (no sal), AC 55541 CAS 916170-19-9, AC 264613 CAS 1051487-82-1 y sal de trifluoroacetato de Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amida CAS 171436-38-7 (no sal).

Los activadores PAR-2 son una clase química que puede actuar directa o indirectamente sobre la proteína PAR-2. Los activadores directos, como la tripsina y la trombina, escinden el extremo N-terminal de la PAR-2, produciendo un ligando ligado que activa la proteína. Esta clase de sustancias químicas puede activar la PAR-2 sin necesidad de factores externos, lo que los convierte en activadores primarios de la proteína. Las proteasas de serina, entre las que se incluyen la tripsina y la trombina, ocupan un lugar destacado en esta categoría.

Los activadores indirectos, por otra parte, influyen en los procesos celulares o en las vías de señalización en las que participa la PAR-2. Estas sustancias químicas no interactúan con la proteína. Estas sustancias químicas no interactúan directamente con la proteína, pero su acción puede provocar su activación. El ácido clorogénico y la forskolina, por ejemplo, aumentan los niveles de AMPc, lo que puede activar la PAR-2. Del mismo modo, la histamina, la bradiquinina y la prostaglandina E2 actúan aumentando el calcio intracelular, un mensajero secundario en la vía PAR-2. El ditiotreitol puede alterar la conformación proteica de PAR-2 y activar indirectamente su vía. El PIP2 actúa como sustrato para la producción de mensajeros secundarios en la vía PAR-2, y los iones de calcio actúan como mensajeros secundarios.