PA200 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PA200 incluyen, entre otros, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Ácido Hidroxámico Suberoilanílido CAS 149647-78-9 y Peróxido de Hidrógeno CAS 7722-84-1.

Los inhibidores de PA200 son compuestos diseñados para actuar sobre el activador del proteasoma PA200, también conocido como PSME4. El PA200 es una proteína que se une a la partícula central 20S del proteasoma, potenciando sus actividades peptidasas independientemente de la ubiquitinación. Desempeña un papel crucial en procesos como la reparación del ADN, la espermatogénesis y la regulación del recambio proteico mediante la modulación de la degradación de proteínas específicas. La inhibición de PA200 puede influir en la función proteasomal, afectando a la degradación de sustratos y alterando los procesos celulares dependientes de las vías de degradación de proteínas.La clase química de inhibidores de PA200 incluye moléculas diseñadas para interactuar específicamente con dominios funcionales de la proteína PA200. Estos compuestos están diseñados para unirse a regiones críticas para la interacción de PA200 con el proteasoma 20S o sus mecanismos de activación. El desarrollo de estos inhibidores implica técnicas como el diseño basado en estructuras, el modelado computacional y el cribado de alto rendimiento para identificar moléculas con alta especificidad y afinidad por la PA200. Los investigadores utilizan estos inhibidores como valiosas herramientas para estudiar los mecanismos moleculares de regulación del proteasoma, las vías de degradación de proteínas y las implicaciones más amplias de la actividad del PA200 en la fisiología celular.