p53 Inhibidores

Los inhibidores comunes de p53 incluyen, entre otros, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, Hidrobromuro de pifitrina-α CAS 63208-82-1, Roscovitina CAS 186692-46-6, Pifitrina-α, p-nitro CAS 389850-21-9 y Pifitrina-μ CAS 64984-31-2.

Los inhibidores de p53 son una clase de compuestos químicos que atacan e inhiben la función de la proteína p53. La proteína p53, también conocida como proteína tumoral 53, es un regulador crítico de la progresión del ciclo celular, la reparación del ADN y la apoptosis (muerte celular programada). Actúa como supresor tumoral impidiendo la proliferación de células con ADN dañado o mutaciones que podrían conducir al desarrollo del cáncer. En condiciones normales, la proteína p53 está estrechamente regulada y se mantiene en niveles bajos en la célula. Sin embargo, en respuesta a diversas señales de estrés como daños en el ADN, activación de oncogenes o hipoxia, los niveles y la actividad de p53 pueden aumentar. La p53 activada induce la detención del ciclo celular, dando tiempo a la reparación del ADN, o desencadena la apoptosis.

Este mecanismo contribuye a mantener la estabilidad genómica y la supervivencia y propagación de células con mutaciones perjudiciales. Los inhibidores de p53 interfieren en la función normal de la proteína p53 y se utilizan principalmente como herramientas de investigación para estudiar los efectos biológicos de la inactivación de p53. Al inhibir p53, estas sustancias químicas permiten a los investigadores estudiar las consecuencias de la pérdida de p53 o de su actividad reducida en procesos celulares y modelos de enfermedad. Hay varios tipos de inhibidores de p53, y pueden dirigirse a diferentes aspectos de la función de p53. Un enfoque común consiste en interrumpir la interacción entre p53 y su regulador negativo, MDM2 (ratón doble minuto 2). MDM2 se une a p53 y promueve su degradación, regulando así sus niveles en la célula. Los inhibidores que interfieren en la interacción p53-MDM2 impiden que MDM2 se una a p53 para su degradación, lo que aumenta los niveles y la actividad de p53. En general, la vía de p53 es muy compleja e implica numerosas interacciones con otras proteínas y mecanismos reguladores. Muchos inhibidores de p53 se unen directamente a la proteína p53 e interrumpen su interacción con otras proteínas implicadas en las vías de señalización de p53. Estos inhibidores también pueden interferir con la capacidad de p53 para activar genes posteriores implicados en la detención del ciclo celular o la apoptosis.