P2Y12 Activadores
Los Activadores P2Y12 comunes incluyen, entre otros, la sal trisódica de 2-metiltio-ADP CAS 475193-31-8, la sal sódica de uridina 5'-difosfato CAS 21931-53-3, el Clopidogrel CAS 113665-84-2, el Ticagrelor CAS 274693-27-5 y el Prasugrel.
El P2Y12 es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que desempeña un papel fundamental en la agregación plaquetaria, actuando como receptor clave del adenosín difosfato (ADP). Se expresa principalmente en la superficie de las plaquetas y ciertos tipos de células cerebrales, donde interviene en una serie de procesos fisiológicos y patológicos relacionados con la trombosis y la hemostasia. Tras la activación por su ligando endógeno, el ADP, el P2Y12 induce un cambio conformacional que desencadena una cascada de acontecimientos de señalización intracelular que conducen a la activación, el cambio de forma y la agregación de las plaquetas. Este receptor es crucial para la amplificación de la respuesta de agregación plaquetaria, lo que lo convierte en un componente esencial del sistema hemostático. La función del P2Y12 se extiende más allá de la hemostasia, contribuyendo a la modulación del tono vascular y de la función endotelial, lo que implica su papel en una regulación cardiovascular y cerebrovascular más amplia.
El mecanismo de activación del P2Y12 implica la unión del ADP al receptor, lo que induce un cambio en la conformación del receptor, permitiéndole interaccionar con proteínas G heterotriméricas, específicamente proteínas Gi, y activarlas. Esta interacción conduce a la inhibición de la adenilil ciclasa, lo que resulta en una disminución de los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc) y la posterior inhibición de la vía de la proteína quinasa A (PKA). La reducción de los niveles de AMPc impide la fosforilación de la fosfoproteína estimulada por vasodilatadores (VASP) y otras dianas posteriores, lo que favorece la agregación plaquetaria. Además, la activación del P2Y12 facilita la liberación de iones de calcio de las reservas intracelulares, amplificando aún más la activación y agregación plaquetaria. Este receptor también interviene en la estabilización de los agregados plaquetarios y en el reclutamiento de plaquetas adicionales en el lugar de la lesión vascular, lo que es esencial para la formación de un tapón hemostático. La regulación precisa de la activación de P2Y12 es fundamental para mantener el equilibrio entre hemostasia y trombosis, lo que ilustra su importancia en la salud y la enfermedad vasculares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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2-Methylthio-ADP trisodium salt | 475193-31-8 | sc-203464 | 10 mg | $822.00 | 5 | |
La sal trisódica 2-metiltio-ADP es un potente activador del receptor P2Y12 que se distingue por su capacidad de imitar al difosfato de adenosina (ADP) en cuanto a afinidad de unión. Este compuesto facilita interacciones alostéricas únicas, aumentando la sensibilidad del receptor y promoviendo cascadas de señalización corriente abajo. Su perfil cinético revela un rápido acoplamiento al receptor, lo que conduce a una modulación eficaz de las vías de activación plaquetaria. Las características estructurales del compuesto permiten un acoplamiento selectivo con sitios específicos de unión a nucleótidos, lo que influye en las respuestas celulares. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
El clopidogrel, un derivado de la tienopiridina, es un agente antiplaquetario que inhibe la activación del receptor P2Y12. Sufre un metabolismo hepático hasta una forma activa que se une irreversiblemente al receptor P2Y12 de las plaquetas, inhibiendo la agregación plaquetaria inducida por ADP. | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
La sal sódica de uridina 5'-difosfato actúa como un importante activador de los receptores P2Y12, caracterizado por su capacidad única de interactuar con los receptores de nucleótidos mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones electrostáticas. Este compuesto inicia distintas vías de señalización, promoviendo respuestas celulares mediante una rápida cinética de activación. Su conformación estructural permite una competencia eficaz con los ligandos endógenos, potenciando la activación del receptor e influyendo en los efectos posteriores sobre el comportamiento celular. | ||||||
Ticagrelor | 274693-27-5 | sc-472972 sc-472972A sc-472972B sc-472972C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $102.00 $224.00 $265.00 $296.00 | ||
El ticagrelor, un antagonista reversible del receptor P2Y12, inhibe la agregación plaquetaria al unirse al receptor P2Y12. A diferencia del clopidogrel, el ticagrelor no requiere activación metabólica, por lo que proporciona una inhibición rápida y reversible de la activación plaquetaria inducida por ADP. | ||||||
Prasugrel | 150322-43-3 | sc-391536 | 100 mg | $77.00 | ||
El prasugrel es otro derivado de la tienopiridina que inhibe la activación del receptor P2Y12. Sufre una conversión metabólica a un metabolito activo, que se une de forma irreversible al receptor P2Y12, impidiendo la agregación plaquetaria mediada por ADP. | ||||||