P2Y11 Activadores

Los activadores P2Y11 comunes incluyen, entre otros, NF 546 CAS 1006028-37-0, Adenosina 5'-trifosfato, sal disódica CAS 987-65-5, Uridina-5′-trifosfato, sal trisódica CAS 19817-92-6, BzATP sal de trietilamonio CAS 112898-15-4 y NF 546 CAS 1006028-37-0.

Los activadores P2Y11 son una clase química diseñada para modular el receptor P2Y11, miembro de la familia P2Y de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que responden a nucleótidos extracelulares. El receptor P2Y11 tiene la capacidad única de acoplarse a las proteínas Gq y Gs, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de calcio y AMPc, respectivamente. Este doble acoplamiento hace que el receptor P2Y11 sea distintivo entre la familia de receptores P2Y y sugiere un papel complejo en la regulación de las respuestas celulares a estímulos externos.

Los activadores del receptor P2Y11 pueden funcionar a través de diversos mecanismos para aumentar la actividad del receptor. Los activadores directos suelen interactuar con el propio receptor, uniéndose a su sitio activo para inducir un cambio conformacional que promueve el acoplamiento de la proteína G y la transducción de señales. Esta interacción puede aumentar la respuesta del receptor a sus ligandos naturales o, en algunos casos, el activador podría imitar la acción de los ligandos endógenos, iniciando así la cascada de señalización. Los sitios de unión precisos y los cambios conformacionales se estudian a menudo utilizando diversas herramientas biofísicas, como la cristalografía o la resonancia magnética nuclear, para comprender los detalles moleculares de la activación del receptor. Por otra parte, los activadores indirectos pueden no unirse directamente al receptor P2Y11. En cambio, pueden potenciar la actividad del receptor aumentando los niveles de sus ligandos naturales en el espacio extracelular. Esto puede lograrse inhibiendo las enzimas que degradan estos ligandos o mediante mecanismos que conducen a un aumento de la síntesis y liberación de ligandos. Además, los activadores indirectos pueden afectar a la sensibilidad del receptor a sus ligandos alterando los niveles de expresión del receptor o modulando los efectores descendentes que forman parte de la vía de señalización del receptor.