Los activadores P2Y11 son una clase química diseñada para modular el receptor P2Y11, miembro de la familia P2Y de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que responden a nucleótidos extracelulares. El receptor P2Y11 tiene la capacidad única de acoplarse a las proteínas Gq y Gs, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de calcio y AMPc, respectivamente. Este doble acoplamiento hace que el receptor P2Y11 sea distintivo entre la familia de receptores P2Y y sugiere un papel complejo en la regulación de las respuestas celulares a estímulos externos.
Los activadores del receptor P2Y11 pueden funcionar a través de diversos mecanismos para aumentar la actividad del receptor. Los activadores directos suelen interactuar con el propio receptor, uniéndose a su sitio activo para inducir un cambio conformacional que promueve el acoplamiento de la proteína G y la transducción de señales. Esta interacción puede aumentar la respuesta del receptor a sus ligandos naturales o, en algunos casos, el activador podría imitar la acción de los ligandos endógenos, iniciando así la cascada de señalización. Los sitios de unión precisos y los cambios conformacionales se estudian a menudo utilizando diversas herramientas biofísicas, como la cristalografía o la resonancia magnética nuclear, para comprender los detalles moleculares de la activación del receptor. Por otra parte, los activadores indirectos pueden no unirse directamente al receptor P2Y11. En cambio, pueden potenciar la actividad del receptor aumentando los niveles de sus ligandos naturales en el espacio extracelular. Esto puede lograrse inhibiendo las enzimas que degradan estos ligandos o mediante mecanismos que conducen a un aumento de la síntesis y liberación de ligandos. Además, los activadores indirectos pueden afectar a la sensibilidad del receptor a sus ligandos alterando los niveles de expresión del receptor o modulando los efectores descendentes que forman parte de la vía de señalización del receptor.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $39.00 $75.00 | 9 | |
El ATP es el principal agonista endógeno del P2Y11. Cuando el ATP se une al P2Y11, desencadena la activación de la adenilato ciclasa a través de la proteína Gs, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc) y, posteriormente, potencia la función del P2Y11. | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $88.00 $120.00 | 2 | |
El UTP es un agonista del P2Y11, aunque menos potente que el ATP. La unión del UTP al P2Y11 también conduce a la activación de la adenilato ciclasa y al aumento de los niveles de AMPc, potenciando la función del P2Y11. | ||||||
BzATP triethylammonium salt | 112898-15-4 | sc-203862 | 5 mg | $156.00 | 4 | |
El BzATP es un potente agonista de P2Y11. La unión del BzATP activa la adenilato ciclasa y provoca un aumento de los niveles de AMPc, lo que posteriormente potencia la función de P2Y11. | ||||||
NF 546 | 1006028-37-0 | sc-361275 sc-361275A | 10 mg 50 mg | $550.00 $2000.00 | ||
El NF546 es un agonista no nucleotídico del P2Y11. Puede mejorar la función de P2Y11 imitando las acciones de ATP y UTP, lo que lleva a la activación de la adenilato ciclasa y el aumento de los niveles de AMPc. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina es un compuesto de origen vegetal que activa la adenilato ciclasa, lo que aumenta los niveles de AMPc. Esto mejora indirectamente la función P2Y11, ya que la señalización P2Y11 está mediada por el AMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico que aumenta los niveles de AMPc mediante la activación de la adenilato ciclasa. Esto puede potenciar indirectamente la función P2Y11, ya que su señalización está mediada por el AMPc. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $43.00 $85.00 $158.00 | 7 | |
El nitroprusiato de sodio es un donante de óxido nítrico. El óxido nítrico puede activar la guanilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de GMPc. El GMPc puede regular los niveles de AMPc, mejorando así indirectamente la función P2Y11. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4, una enzima que descompone el AMPc. Al inhibir esta enzima, el Rolipram aumenta los niveles de AMPc, potenciando indirectamente la función P2Y11. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) puede aumentar la actividad de la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc, potenciando indirectamente la función P2Y11. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $31.00 $102.00 | 1 | |
El dipiridamol es un inhibidor de la fosfodiesterasa que impide la degradación del AMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc y mejora indirectamente la función P2Y11. | ||||||