P2X6 Activadores
Los activadores P2X6 comunes incluyen, pero no se limitan a ADP CAS 58-64-0, 2-Methylthioadenosine Triphosphate Sodium Salt CAS 100020-57-3, NF 546 CAS 1006028-37-0, Probenecid CAS 57-66-9 y Zinc CAS 7440-66-6.
Los activadores de P2X6 son un conjunto de compuestos dirigidos a la función de canal iónico de P2X6, un miembro de la familia de receptores P2X, que se sabe que se activa por trifosfato de adenosina (ATP). Los activadores directos como el propio ATP, el 2-metiltio ATP y los activadores de P2X6 son una colección de compuestos que se dirigen a la función de canal iónico de P2X6, un miembro de la familia de receptores P2X, conocido por ser activado por trifosfato de adenosina (ATP). Los activadores directos como el propio ATP, el 2-metiltio ATP y el BzATP potencian la actividad del receptor al unirse a su dominio extracelular, induciendo así la apertura del canal iónico y la afluencia de cationes. Esta afluencia provoca la despolarización celular y el inicio de los acontecimientos de señalización posteriores. Los análogos sintéticos 2-metiltio ATP y BzATP ofrecen una mayor afinidad de unión y potencia en comparación con el ATP, lo que conduce a una activación más robusta de P2X6. Además, la presencia de iones metálicos como el zinc y el magnesio puede potenciar alostéricamente la sensibilidad del receptor al ATP, lo que sugiere un mecanismo de ajuste fino para la activación de P2X6 en presencia de estos iones.
Los activadores indirectos también desempeñan un papel importante en la regulación de P2X6; NF546, al estimular los receptores P2Y, promueve la liberación de ATP, creando así un bucle autocrino que puede conducir a la activación de P2X6. El probenecid actúa inhibiendo los canales de pannexina-1, que controlan la liberación de ATP, aumentando así la disponibilidad de ATP para la activación de P2X6. La inhibición selectiva de P2Y6 por MRS2578 puede potenciar la actividad de P2X6 al impedir la desensibilización del receptor. Además, compuestos como PPADS y Suramin, aunque generalmente antagonistas de los receptores P2, pueden tener un paradójico efecto potenciador sobre P2X6 al inhibir preferentemente otros subtipos de P2X, reduciendo la unión competitiva y facilitando así la activación del receptor P2X6. El TNP-ATP, a pesar de ser un antagonista, puede actuar como agonista parcial sobre el P2X6, proporcionando una estimulación sutil pero significativa del receptor. Por último, el clopidogrel contribuye a la activación de P2X6 indirectamente al aumentar los niveles extracelulares de ATP mediante la inhibición de la degradación del ATP, manteniendo así un gradiente de concentración elevado para la activación de P2X6.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $54.00 | ||
El ATP activa directamente el P2X6 uniéndose a su dominio extracelular, haciendo que el receptor abra su canal iónico y permita la afluencia de cationes, lo que provoca la despolarización de la membrana celular y las consiguientes respuestas celulares. | ||||||
2-Methylthioadenosine Triphosphate Sodium Salt | 100020-57-3 | sc-202910 | 10 mg | $620.00 | ||
La sal sódica de 2-metiltioadenosina trifosfato (2-metiltio ATP) es un potente agonista del receptor P2X que se une al P2X6 con mayor afinidad que el ATP, lo que provoca una mayor apertura del canal y una despolarización prolongada en comparación con el ATP. | ||||||
NF 546 | 1006028-37-0 | sc-361275 sc-361275A | 10 mg 50 mg | $550.00 $2000.00 | ||
El NF 546 es un agonista del receptor P2Y que potencia indirectamente la actividad del P2X6 al aumentar la liberación de ATP endógeno de las células, lo que a su vez puede activar los receptores P2X6 de forma autocrina o paracrina. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $28.00 $39.00 $100.00 $277.00 | 28 | |
El probenecid es un inhibidor de los canales de pannexina-1, que a menudo se coexpresan con los receptores P2X y regulan la liberación de ATP. La inhibición de la pannexina-1 por el probenecid puede aumentar los niveles extracelulares de ATP, potenciando indirectamente la actividad de los P2X6. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
El zinc puede actuar como agente modulador de los receptores P2X. En determinadas concentraciones, se ha demostrado que el zinc potencia la actividad del P2X6 al estabilizar el estado abierto del canal iónico. | ||||||