OTRPC4 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de OTRPC4 se incluyen, entre otros, el rojo de rutenio CAS 11103-72-3, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, lantano CAS 7439-91-0, 2-APB CAS 524-95-8 y Pyr3 CAS 1160514-60-2.

Los inhibidores químicos de OTRPC4 incluyen una variedad de compuestos que pueden inhibir su función interactuando directamente con el canal o sus complejos proteicos asociados. El rojo de rutenio es uno de estos inhibidores que puede obstruir el poro del canal iónico de OTRPC4, deteniendo así la afluencia de cationes que son cruciales para su función. Del mismo modo, el SKF-96365 puede inhibir la OTRPC4 obstruyendo los canales de calcio operados por receptores, una categoría que engloba los canales de la familia TRPC, reduciendo en última instancia la entrada de calcio en la célula, esencial para la actividad de la proteína. El ion lantano, La3+, ofrece un modo diferente de inhibición al competir con los iones de calcio, que son fundamentales para la permeación del calcio a través de OTRPC4. Esta competencia bloquea el canal e interrumpe su función. Otro compuesto, el 2-APB, altera el mecanismo de compuerta del OTRPC4, que es un proceso crítico para la regulación del flujo de iones a través del canal.

Además de estos inhibidores directos, hay varios compuestos que inhiben el OTRPC4 dirigiéndose a canales que pueden formar ensamblajes heteroméricos con él o que están funcionalmente relacionados. Pyr3, por ejemplo, se une e inhibe los canales TRPC3 que pueden ensamblarse con OTRPC4, reduciendo la actividad del canal compuesto. El ML204 se dirige selectivamente a los canales TRPC4, que comparten características estructurales y funcionales con el OTRPC4, mientras que el BTP2 se centra en la inhibición de la entrada de calcio operada por almacenamiento, un proceso crucial para la función de los canales TRPC, que incluye al OTRPC4. SAR7334 se dirige directamente a los canales TRPC6, que pueden interactuar funcionalmente con OTRPC4 y modular su actividad. Además, HC-070 y Pico145 inhiben OTRPC4 bloqueando los canales TRPC4 y TRPC5, así como los canales TRPC1/4/5 respectivamente, que están estrechamente relacionados y potencialmente forman canales heteroméricos con OTRPC4. Por último, AMG 9810 inhibe los canales TRPV1, que pueden influir en la regulación de las vías de señalización celular que controlan la actividad de OTRPC4 o pueden interactuar directamente con OTRPC4.