OR9Q2 Activadores

Activadores OR9Q2 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenol clorhidrato CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6 y la histamina, base libre CAS 51-45-6.

El OR9Q2 puede influir en su actividad a través de diversas vías de señalización intracelular, que implican principalmente la elevación de los niveles de AMP cíclico (AMPc). La forskolina es un activador directo de la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento del AMPc en el interior de las células. Este aumento del AMPc puede activar la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar la OR9Q2, modulando así su actividad. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista de los receptores beta-adrenérgicos, aumenta los niveles de AMPc mediante la estimulación de estos receptores, lo que puede dar lugar a la activación de la PKA y la posterior fosforilación de OR9Q2. El IBMX actúa inhibiendo las fosfodiesterasas, enzimas responsables de la degradación del AMPc, elevando así indirectamente los niveles de AMPc y conduciendo posiblemente a la fosforilación de OR9Q2 mediada por la PKA.

Otros activadores químicos actúan a través de vías mediadas por receptores para influir en la actividad de la OR9Q2. La PGE2 se une a sus receptores acoplados a proteínas G, provocando un aumento de la producción de AMPc y la activación de la PKA, lo que puede conducir a la fosforilación de la OR9Q2. El glucagón, al unirse a su receptor específico, también desencadena una cascada similar, dando lugar a la activación de la PKA y a posibles cambios en la actividad de la OR9Q2. Tanto el neurotransmisor histamina, a través de los receptores H2, como la hormona epinefrina, a través de los receptores beta-adrenérgicos, estimulan la adenilil ciclasa, aumentando el AMPc y activando la PKA, que a su vez puede fosforilar la OR9Q2. La dopamina actúa sobre los receptores de tipo D1, y la adenosina interactúa con los receptores A2A, provocando ambos un aumento del AMPc y una posible activación de la OR9Q2 mediada por la PKA. Los agonistas beta2-adrenérgicos, como la terbutalina y el salbutamol, también elevan los niveles de AMPc, lo que puede provocar la activación de la PKA y la fosforilación de la OR9Q2. Por último, el rolipram, al inhibir selectivamente la PDE4 y evitar la degradación del AMPc, puede mantener niveles elevados de AMPc dentro de la célula, lo que permite una actividad sostenida de la PKA y una posible fosforilación de la OR9Q2.