OR9A4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de OR9A4 incluyen, entre otros, Zinc CAS 7440-66-6, Sulfato de cobre (II) CAS 7758-98-7, Metil-β-ciclodextrina CAS 128446-36-6, Toxina pertussis (proteína activadora de islotes) CAS 70323-44-3 y Suramina sódica CAS 129-46-4.
Los inhibidores de OR9A4 pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para unirse selectivamente e inhibir la actividad de una proteína o receptor específico identificado como OR9A4. El OR9A4 es uno de los muchos receptores olfativos, que forman parte de una familia más amplia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Estos receptores son conocidos por su papel en la detección de compuestos químicos volátiles, que contribuyen al sentido del olfato. Los inhibidores dirigidos al receptor OR9A4 se sintetizan para interactuar con el sitio activo de este receptor, bloqueando eficazmente su capacidad de unirse a sus ligandos naturales. La especificidad de estos inhibidores es crucial, ya que la familia de receptores olfativos está formada por una amplia gama de receptores, cada uno con afinidades de ligando únicas. El diseño de inhibidores de OR9A4 requiere un profundo conocimiento de la estructura molecular y la cinética de unión asociada al receptor OR9A4 para garantizar que la interacción sea selectiva y eficaz, evitando así los efectos no deseados que podrían surgir de la interacción con otros receptores de la familia olfativa o GPCR.
El descubrimiento y desarrollo de inhibidores de OR9A4 implica una combinación de modelización computacional, estudios de relación estructura-actividad y ensayos bioquímicos para afinar la estructura del inhibidor y conseguir una unión óptima. Estos inhibidores pueden ser pequeñas moléculas orgánicas, péptidos u otras formas de ligandos diseñados para encajar en el bolsillo de unión del receptor OR9A4. La composición química de estos inhibidores es variada, y a menudo contienen anillos aromáticos, heteroátomos y diversos grupos funcionales que permiten interacciones tales como enlaces de hidrógeno, efectos hidrofóbicos y fuerzas de van der Waals dentro del sitio de unión. La conformación precisa de los inhibidores desempeña un papel importante en su capacidad para impedir el funcionamiento normal del receptor sin afectar a la integridad estructural o a la función de otros receptores estrechamente relacionados. En consecuencia, el desarrollo de inhibidores de OR9A4 es un proceso sofisticado que requiere una optimización iterativa para lograr una alta selectividad y unas características de unión adecuadas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Los iones de zinc pueden actuar como inhibidores alostéricos de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) como el OR9A4 al unirse a sitios específicos del receptor que son esenciales para su correcto funcionamiento, lo que provoca una disminución de su actividad. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
El cobre puede interactuar con grupos tiol y residuos de histidina en GPCRs, alterando potencialmente la conformación de OR9A4 e inhibiendo su capacidad para responder a ligandos. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Este compuesto extrae el colesterol de las membranas, lo que puede alterar las balsas lipídicas e inhibir así la señalización y la función de GPCR como el OR9A4 que pueden estar localizados dentro de estos dominios especializados de membrana. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
El PTX ADP-ribosila las proteínas Gαi, impidiendo su interacción con GPCRs como OR9A4, lo que resulta en la inhibición de las vías de señalización mediadas por OR9A4. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Se sabe que la suramina interfiere en la unión de los ligandos a los GPCR, lo que puede impedir la activación de OR9A4 por sus ligandos odorantes específicos. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La cafeína actúa como antagonista en los receptores de adenosina, que son GPCR; este mecanismo podría extenderse teóricamente al OR9A4, donde la cafeína podría inhibir la actividad del receptor impidiendo la unión del ligando. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol inhibe las enzimas del citocromo P450, lo que podría reducir la síntesis de odorantes específicos que sirven de ligandos para el OR9A4, disminuyendo indirectamente su actividad. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
Se ha demostrado que la ivermectina potencia la apertura de ciertos canales iónicos asociados indirectamente a la actividad de los GPCR, modulando potencialmente las vías de señalización de OR9A4. | ||||||