OR8U9 Activadores

Activadores OR8U9 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 y Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Los activadores químicos de la OR8U9 pueden iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a la activación funcional de la proteína. La forskolina es un activador bien documentado de la adenilato ciclasa, lo que resulta en un aumento del nivel de AMP cíclico (AMPc) dentro de la célula. El AMPc elevado puede activar la proteína quinasa A (PKA) y otras quinasas dependientes del AMPc. Estas quinasas pueden fosforilar proteínas diana, como OR8U9, activando así sus estados funcionales. Del mismo modo, se sabe que el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la proteína cinasa C (PKC), que es otra cinasa capaz de fosforilar la OR8U9, lo que conduce a su activación. La ionomicina, un ionóforo de calcio, eleva las concentraciones intracelulares de Ca²⁺, lo que puede activar una serie de quinasas dependientes de calcio que pueden dirigirse a OR8U9 para su fosforilación y activación. BAY K8644 actúa selectivamente sobre los canales de calcio de tipo L para aumentar la afluencia de calcio, lo que, a su vez, conduce a la fosforilación de OR8U9 mediada por quinasas.

Además, el Thapsigargin, un inhibidor de la Ca²⁺-ATPasa del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), altera la homeostasis del calcio y activa las quinasas dependientes del calcio que podrían fosforilar OR8U9. La uabaína, al inhibir la Na⁺/K⁺-ATPasa, puede conducir indirectamente a la activación de vías de transducción de señales que implican quinasas capaces de activar la OR8U9. La piritiona de zinc aumenta la concentración intracelular de zinc, que se ha demostrado que activa varias quinasas celulares que pueden desempeñar un papel en la fosforilación y activación de OR8U9. La veratridina actúa activando los canales de sodio dependientes de voltaje, iniciando posteriormente eventos de señalización que activan OR8U9. Se sabe que la anisomicina activa las proteínas cinasas activadas por el estrés (SAPK), que pueden facilitar la activación de OR8U9 por fosforilación. El H-89, a pesar de ser un inhibidor de la PKA, puede conducir a la activación de vías compensatorias y quinasas que den lugar a la activación de OR8U9. Por último, el ácido Okadaico y la Caliculina A, ambos inhibidores de las proteínas fosfatasas, contribuyen al mantenimiento de los estados de fosforilación de las proteínas, incluida la OR8U9, ayudando a mantener su estado activado al impedir la desfosforilación.