OR6C75 Activadores

Activadores OR6C75 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, adenosina CAS 58-61-7, histamina, base libre CAS 51-45-6 y pilocarpina CAS 92-13-7.

Los activadores químicos de la OR6C75 pueden participar en varias vías de señalización para facilitar la activación funcional de la proteína. La forskolina actúa como estimulador directo de la adenilil ciclasa, que cataliza la conversión de ATP en monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Esta elevación en los niveles de AMPc desencadena la activación de la proteína quinasa A (PKA), una quinasa que puede fosforilar una multitud de proteínas, incluyendo OR6C75. Esta fosforilación es una modificación postraduccional que activa el OR6C75. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, y la adenosina, a través de su acción sobre los receptores de adenosina, ambos elevan el AMPc dentro de la célula, activando posteriormente la PKA, que luego se dirige a OR6C75 para su activación a través de la fosforilación. La unión de la histamina a sus respectivos receptores también puede conducir a un aumento de los niveles de calcio intracelular, lo que activa las quinasas dependientes de calcio que pueden fosforilar y activar OR6C75.

Además, la Pilocarpina, a través de la activación del receptor muscarínico de la acetilcolina, conduce a un aumento del calcio intracelular, que a su vez activa quinasas capaces de fosforilar el OR6C75. La capsaicina y la Icilina, al activar los canales TRPV y TRPM8 respectivamente, provocan una entrada de iones de calcio en la célula, activando así las quinasas que fosforilan y activan el OR6C75. El mentol, actuando de forma similar, activa los canales TRP y, por lo tanto, conduce indirectamente a la activación de OR6C75 a través de la fosforilación mediada por quinasas. El vardenafilo y el sildenafilo, como inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5, impiden la descomposición del GMPc, lo que conduce a la activación de la proteína cinasa G (PKG). La PKG puede entonces fosforilar y activar la OR6C75. El cinacalcet, al activar el receptor sensible al calcio (CaSR), puede aumentar los niveles de calcio dentro de la célula, lo que a su vez activa las quinasas que fosforilan el OR6C75, provocando su activación. Por último, el óxido nítrico activa la guanilil ciclasa, lo que aumenta los niveles de GMPc y activa la PKG que puede fosforilar el OR6C75, culminando en su activación. Cada una de estas sustancias químicas, a través de sus interacciones únicas con las vías de señalización celular, convergen en la fosforilación y activación de OR6C75.