OR6C70 Activadores

Los activadores OR6C70 comunes incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la capsaicina CAS 404-86-4, el zinc CAS 7440-66-6 y la adenosina CAS 58-61-7.

Los activadores químicos de la OR6C70 incluyen una variedad de compuestos que inician cascadas de señalización intracelular que conducen a la activación funcional de esta proteína. La forskolina, un conocido activador de la adenilil ciclasa, eleva los niveles intracelulares de AMPc, un mensajero secundario que activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA, a su vez, puede activar la OR6C70 fosforilando sitios específicos de la proteína, lo que conduce a un cambio conformacional que aumenta su actividad. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, también eleva los niveles de AMPc, activando posteriormente la PKA, que a su vez puede fosforilar y activar la OR6C70. La adenosina, a través de su acción sobre los receptores de adenosina, sigue un camino similar aumentando el AMPc y activando la PKA, que es conocida por fosforilar varias proteínas, incluyendo así a la OR6C70 entre las que pueden ser activadas por esta vía mediada por la cinasa.

La histamina y la pilocarpina, al unirse a sus respectivos receptores, desencadenan una serie de acontecimientos que elevan los niveles de calcio intracelular o de mensajeros secundarios como el AMPc. Este aumento del calcio puede activar una serie de quinasas dependientes del calcio capaces de fosforilar el OR6C70, lo que conduce a su activación. La activación por el cinacalcet del receptor sensible al calcio (CaSR) también provoca aumentos del calcio intracelular que activan las quinasas que se encuentran aguas abajo, las cuales pueden fosforilar el OR6C70. Los activadores de los canales TRP, como la capsaicina, la icilina y el mentol, alteran la señalización del calcio dentro de la célula, lo que proporciona más oportunidades para la activación de OR6C70 mediada por cinasas. Por último, el vardenafilo y el sildenafilo mantienen niveles elevados de GMPc inhibiendo la fosfodiesterasa tipo 5, lo que conduce a la activación de la proteína cinasa G (PKG). La PKG puede fosforilar sustratos, incluido el OR6C70, lo que daría lugar a la activación de esta proteína mediante fosforilación directa. Estas sustancias químicas representan una variedad de mecanismos por los que OR6C70 puede activarse a través de vías de señalización intracelular que implican la fosforilación por diferentes quinasas.