OR5AS1 Activadores

Activadores OR5AS1 comunes incluyen, pero no se limitan a Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 y L-Noradrenaline CAS 51-41-2.

Los OR5AS1 actúan a través de diversos mecanismos para aumentar el AMP cíclico intracelular (AMPc), lo que puede potenciar la actividad de este receptor olfativo. El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, estimula los receptores beta-adrenérgicos, lo que provoca la activación de la adenilil ciclasa y un aumento del AMPc. Del mismo modo, la epinefrina y la norepinefrina, que se unen a los receptores beta-adrenérgicos, pueden elevar los niveles de AMPc y, por tanto, activar el OR5AS1. La forskolina actúa como estimulador directo de la adenilil ciclasa, aumentando así los niveles de AMPc y activando el OR5AS1. La dopamina también puede elevar el AMPc al interactuar con los receptores de dopamina que activan las proteínas Gs, que a su vez estimulan la adenilil ciclasa. La histamina se une a los receptores H2, y la adenosina interactúa con los receptores A2A y A2B, y ambas vías conducen a un aumento de los niveles de AMPc y a la activación de OR5AS1.

La prostaglandina E2 (PGE2) interactúa con los receptores EP2 y EP4 acoplados a proteínas Gs, que pueden amplificar las concentraciones de AMPc y activar el OR5AS1. El IBMX, un inhibidor no específico de las fosfodiesterasas, impide la degradación del AMPc, manteniendo su actividad y, por tanto, puede activar el OR5AS1. El vardenafilo y el sildenafilo, conocidos principalmente como inhibidores de la PDE5, también pueden aumentar los niveles de AMPc debido a su reactividad cruzada con las PDE que degradan el AMPc. Este aumento del AMPc puede conducir a la activación de OR5AS1. Por último, el rolipram inhibe selectivamente la PDE4, responsable de la degradación del AMPc. Al inhibir la PDE4, el rolipram puede dar lugar a niveles elevados de AMPc que pueden activar el OR5AS1, completando así el conjunto de mecanismos a través de los cuales estos activadores químicos potencian la actividad del OR5AS1.