OR4D9 Activadores
Activadores OR4D9 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenol clorhidrato CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6 y la histamina, base libre CAS 51-45-6.
OR4D9 puede iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a la activación de la proteína. La forskolina, conocida por su capacidad para estimular directamente la adenilato ciclasa, eleva los niveles de AMP cíclico (AMPc) en las células. Este aumento del AMPc activa la proteína quinasa A (PKA), que, a su vez, puede fosforilar la OR4D9, provocando su activación. Del mismo modo, el isoproterenol, una catecolamina sintética, se une a los receptores beta-adrenérgicos, lo que también provoca un aumento de la producción de AMPc y la posterior fosforilación de OR4D9 mediada por la PKA. El IBMX, al inhibir las fosfodiesterasas, impide la descomposición del AMPc, fomentando indirectamente un aumento de la actividad de la PKA que puede conducir a la fosforilación de la OR4D9.
La prostaglandina E2 (PGE2) y la histamina ejercen sus efectos a través de sus respectivos receptores acoplados a proteínas G (GPCR). La PGE2 interactúa con su GPCR para aumentar el AMPc intracelular, mientras que la histamina se dirige a los receptores H2 para provocar una respuesta similar. En ambos casos, los niveles elevados de AMPc pueden activar la PKA, que a su vez puede fosforilar el OR4D9. La dopamina y la epinefrina, a través de su interacción con los receptores tipo D1 y beta-adrenérgicos respectivamente, también promueven la activación de la adenilato ciclasa. El glucagón y la adenosina, cada uno al unirse a sus GPCR específicos, contribuyen aún más a la reserva de AMPc, permitiendo la activación de la PKA. Los agonistas de los receptores beta-2 adrenérgicos, salbutamol y terbutalina, aumentan los niveles de AMPc de forma comparable, lo que conduce a la activación de la PKA y a la posible fosforilación de OR4D9. Por último, el rolipram inhibe selectivamente la fosfodiesterasa 4, especializada en la degradación del AMPc, aumentando así la disponibilidad de AMPc para la activación de la PKA y la posterior fosforilación de la OR4D9. Cada uno de estos productos químicos, a través de sus mecanismos únicos, puede promover la activación de OR4D9 a través de la vía de señalización AMPc-PKA.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilciclasa, que aumenta los niveles de AMP cíclico (AMPc) en las células. El AMPc elevado activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA puede entonces fosforilar varias proteínas diana, entre las que puede estar la OR4D9, lo que conduce a su activación funcional. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es una catecolamina sintética que activa los receptores beta-adrenérgicos, lo que provoca un aumento de la actividad de la adenilato ciclasa y de los niveles de AMPc. La subsiguiente activación de la PKA puede fosforilar y activar la OR4D9 si existen sitios de fosforilación de la PKA en la proteína. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, que impide la degradación del AMPc y el GMPc. Al inhibir la degradación del AMPc, el IBMX aumenta indirectamente la actividad de la PKA, que podría entonces fosforilar y activar la OR4D9. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) se une a sus receptores acoplados a proteínas G (GPCR), lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc a través de la activación de la adenilato ciclasa. La cascada que sigue a la activación del receptor de PGE2 incluye la activación de la PKA, que podría fosforilar y activar la OR4D9. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
La histamina puede unirse a los receptores H2, que son GPCR que estimulan la adenilato ciclasa para aumentar los niveles de AMPc en la célula. Este aumento del AMPc activa la PKA, que podría fosforilar y activar el OR4D9. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina puede unirse a receptores de tipo D1, que están acoplados a proteínas Gs que activan la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc y a la activación de la PKA. A continuación, la PKA puede potencialmente fosforilar y activar el OR4D9. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina interactúa con los receptores beta-adrenérgicos, estimulando la adenilato ciclasa y aumentando la producción de AMPc. El aumento de los niveles de AMPc conduce a la activación de la PKA, que puede fosforilar y activar la OR4D9. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
La adenosina interactúa con los receptores A2A o A2B, que están acoplados a proteínas Gs que activan la adenilato ciclasa. Esto aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. La PKA podría entonces activar el OR4D9 a través de la fosforilación. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
El salbutamol es un agonista de los receptores adrenérgicos beta-2 que aumenta el AMPc intracelular activando la adenilato ciclasa a través de la señalización de los receptores acoplados a proteínas Gs. El aumento de los niveles de AMPc activa la PKA, lo que podría conducir a la fosforilación y activación de OR4D9. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutalina actúa de forma similar al salbutamol agonizando los receptores beta-2 adrenérgicos, lo que provoca un aumento del AMPc y la activación de la PKA. La PKA tiene entonces el potencial de fosforilar y activar el OR4D9. | ||||||