OR2J2 Activadores

Activadores OR2J2 comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4 y Rolipram CAS 61413-54-5.

Los activadores químicos de la OR2J2 operan a través de diversos mecanismos para lograr la activación de esta proteína. La forskolina, al estimular directamente la adenilil ciclasa, eleva los niveles de AMP cíclico (AMPc) dentro de la célula, lo que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). A continuación, la PKA activada fosforila la OR2J2, provocando su activación. Del mismo modo, el isoproterenol actúa como agonista beta-adrenérgico y, al unirse a su receptor, también produce un aumento del AMPc y la consiguiente activación de la PKA, siendo la OR2J2 una diana secundaria. El IBMX actúa inhibiendo las fosfodiesterasas, que normalmente descomponen el AMPc, lo que provoca una acumulación de AMPc en la célula y una mayor activación de la PKA, que puede fosforilar la OR2J2. La cilostamida y la anagrelida ejercen sus efectos mediante la inhibición selectiva de la fosfodiesterasa 3 (PDE3), que aumenta los niveles de AMPc y activa la PKA, lo que culmina en la activación de OR2J2.

El rolipram, un inhibidor selectivo de la PDE4, aumenta también los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la fosforilación mediada por la PKA y a la activación de la OR2J2. El sildenafilo y el tadalafilo, ambos inhibidores de la PDE5, aumentan principalmente los niveles de GMPc, lo que activa la proteína cinasa G (PKG). La PKG, a su vez, puede fosforilar diversas proteínas entre las que puede encontrarse la OR2J2, lo que provoca su activación. La capsaicina, un activador del canal TRPV1, induce una afluencia de iones de calcio, que pueden activar quinasas dependientes del calcio capaces de fosforilar OR2J2. El Sulfato de Zinc y el Sulfato de Cobre proporcionan iones de zinc y cobre, respectivamente, que son cofactores críticos para muchos procesos enzimáticos, incluidos los que implican a las quinasas que fosforilan OR2J2. Por último, la genisteína, a pesar de ser un inhibidor de la proteína tirosina quinasa, puede activar indirectamente otras quinasas que fosforilan la OR2J2, activándola así. Cada una de estas sustancias químicas, a través de sus distintas vías moleculares, asegura la activación de OR2J2 modulando el estado de fosforilación de la proteína.