Date published: 2025-9-11

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OR2J2激活剂

常见的 OR2J2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、西洛司他胺(OPC 3689)CAS 68550-75-4 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

OR2J2 的化学激活剂通过多种机制实现对这种蛋白质的激活。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶,提高细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)水平,进而激活蛋白激酶 A(PKA)。活化后的 PKA 会使 OR2J2 磷酸化,从而激活 OR2J2。同样,异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂,在与其受体结合后,也会导致 cAMP 增加,进而激活 PKA,而 OR2J2 则是其下游靶点。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶发挥作用,磷酸二酯酶通常会分解 cAMP,从而导致细胞内 cAMP 的积累,并增强 PKA 的活化,从而使 OR2J2 磷酸化。西洛他胺和阿那格雷通过选择性抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3),从而提高 cAMP 水平并激活 PKA,最终激活 OR2J2。

PDE4 的选择性抑制剂罗利普仑(Rolipram)也会增加细胞内的 cAMP 水平,导致 PKA 介导的磷酸化和 OR2J2 的活化。西地那非和他达拉非都是 PDE5 抑制剂,主要增加 cGMP 水平,从而激活蛋白激酶 G(PKG)。反过来,PKG 又能使包括 OR2J2 在内的各种蛋白质磷酸化,从而激活 OR2J2。辣椒素是 TRPV1 通道的激活剂,可诱导钙离子流入,从而激活能使 OR2J2 磷酸化的钙依赖性激酶。硫酸锌和硫酸铜分别提供锌离子和铜离子,它们是许多酶过程的关键辅助因子,包括涉及使 OR2J2 磷酸化的激酶。最后,尽管染料木素是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,但它可以间接激活其他使 OR2J2 磷酸化的激酶,从而激活 OR2J2。这些化学物质通过各自不同的分子途径,通过调节 OR2J2 蛋白的磷酸化状态来确保其活化。

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Anagrelide

68475-42-3sc-491875
25 mg
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阿那格雷可抑制 PDE3,从而提高细胞中的 cAMP 水平。cAMP 的升高可激活 PKA,进而使 OR2J2 磷酸化并激活。