Olr748 Activadores

Los Activadores Olr748 comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, la (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, la Histamina, base libre CAS 51-45-6 y el Clorhidrato de Serotonina CAS 153-98-0.

Los activadores químicos de Olr748 pueden funcionar a través de una variedad de vías, que implican principalmente la activación de la adenilato ciclasa, lo que resulta en un aumento de los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), y la posterior activación de la proteína quinasa A (PKA). La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, evitando la activación mediada por el receptor y provocando un fuerte aumento de los niveles de AMPc. Este aumento del AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y activar la Olr748. Del mismo modo, el isoproterenol actúa sobre los receptores beta-adrenérgicos, que son receptores acoplados a proteínas G que activan la adenilato ciclasa. La adenilato ciclasa cataliza entonces la conversión de ATP en AMPc, aumentando así la actividad de la PKA. A continuación, la PKA fosforila el Olr748, lo que provoca su activación. La epinefrina y la histamina siguen la misma vía, actuando la epinefrina sobre los receptores adrenérgicos y la histamina sobre los receptores H2, lo que provoca la activación de la PKA mediada por el AMPc y la posterior fosforilación de la Olr748.

Además, la serotonina, la dopamina y la adenosina también elevan los niveles de AMPc a través de sus respectivos receptores. La serotonina se une a determinados receptores de serotonina, la dopamina a receptores de dopamina y la adenosina a receptores A2, todos ellos asociados a proteínas Gs que estimulan la adenilato ciclasa. El aumento de AMPc activa la PKA, que a su vez fosforila y activa la Olr748. La prostaglandina E2, al unirse a los receptores EP2/EP4, y el glucagón, a través de su receptor, también aumentan los niveles de AMPc, lo que provoca la activación de la PKA y la posterior fosforilación y activación de la Olr748. La cafeína y el IBMX, como inhibidores de la fosfodiesterasa, impiden la descomposición del AMPc, manteniendo la PKA en un estado activo, que puede entonces sostener la fosforilación, y por tanto la activación, de la Olr748. Por último, BAY 60-6583 activa selectivamente los receptores de adenosina A2B para aumentar el AMPc y activar la PKA, que a su vez puede activar la Olr748 por fosforilación. Todas estas sustancias químicas, a través de sus distintas interacciones con los mecanismos celulares, convergen en la vía que implica el AMPc y la PKA para fosforilar y activar la Olr748.