Olr336 Activadores

Los activadores comunes de Olr336 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la histamina, base libre CAS 51-45-6, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 y la PGE2 CAS 363-24-6.

Los activadores químicos de la Olr336 incluyen una variedad de compuestos que principalmente ejercen sus efectos modulando los sistemas de mensajeros secundarios intracelulares, en particular la vía del AMPc, que es un mecanismo común para la señalización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). La forskolina activa directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activan la proteína cinasa A (PKA). A continuación, la PKA fosforila las proteínas diana, incluida la Olr336, para regular su actividad. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista sintético de los receptores beta-adrenérgicos, estimula las proteínas Gs, que también activan la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento del AMPc y la posterior activación de la PKA. Esta cascada da lugar a la fosforilación y activación de Olr336. La histamina actúa a través de sus propios receptores, que pueden activar la fosfolipasa C (PLC), dando lugar a la producción de inositol trisfosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG), mensajeros secundarios que pueden activar la proteína cinasa C (PKC) y conducir potencialmente a la activación de la Olr336.

La epinefrina interacciona con receptores alfa y beta adrenérgicos y puede estimular múltiples vías, incluidas las vías AMPc/PKA y PLC/IP3/DAG, que pueden converger en la activación de la Olr336. La prostaglandina E2 (PGE2), a través de su acción sobre los receptores EP, activa las proteínas Gs que estimulan la adenilil ciclasa para aumentar el AMPc y activar así la PKA, influyendo en la actividad de la Olr336. El glucagón actúa a través de su receptor en las células hepáticas y adiposas para elevar el AMPc y activar la PKA, que a su vez puede activar la Olr336. El IBMX y el Vardenafil son inhibidores de la fosfodiesterasa que impiden la descomposición del AMPc, manteniendo la activación de la PKA y promoviendo la activación de la Olr336. El Zaprinast también inhibe las fosfodiesterasas, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc, contribuyendo a prolongar la actividad de la PKA y a la subsiguiente activación de la Olr336. La adenosina activa los receptores de adenosina A2 que aumentan el AMPc y, a su vez, activan la PKA, activando así la Olr336. La toxina del cólera activa permanentemente la subunidad Gs alfa, provocando un aumento continuo del AMPc y asegurando que la PKA esté activa para facilitar la activación de la Olr336. Por último, el PACAP, un péptido que se une a su GPCR específico, aumenta los niveles de AMPc, provocando la activación de la PKA, lo que puede dar lugar a la activación de la Olr336.