OCTL2 Inhibidores
Inhibidores comunes de OCTL2 incluyen, pero no se limitan a Quercetina CAS 117-39-5, Verapamilo CAS 52-53-9, Meldonium CAS 76144-81-5, L-Carnitina CAS 541-15-1 y 1,1-Dimetilbiguanida, Clorhidrato CAS 1115-70-4.
Los inhibidores de OCTL2 representan un conjunto de compuestos químicos que influyen en la actividad funcional de OCTL2 a través de diversos mecanismos relacionados con su papel en el transporte de carnitina y el metabolismo de los ácidos grasos. La quercetina compite directamente con la carnitina, el sustrato de OCTL2, disminuyendo así su transporte a través de las membranas celulares. El verapamilo reduce indirectamente la actividad de la OCTL2 modulando los niveles de calcio intracelular, que se sabe que regulan la actividad del transportador, lo que provoca una disminución de la función de transporte. Del mismo modo, el Meldonium y la L-Carnitina disminuyen la actividad de OCTL2 al reducir la disponibilidad de carnitina, ya sea por inhibición de la síntesis o por inhibición del sustrato. La 1,1-Dimetilbiguanida, Clorhidrato y el Piruvato influyen indirectamente en la OCTL2; la 1,1-Dimetilbiguanida, Clorhidrato al alterar el estado energético celular y el Piruvato al proporcionar una fuente de energía alternativa, reduciendo así la necesidad del transporte de carnitina que media la OCTL2.
Además, Malonil-CoA, Trimetazidina, Ácido Nicotínico, Etomoxir, Ranolazina e Hidroxicitrato contribuyen a la inhibición de OCTL2 al disminuir la necesidad celular de transporte de carnitina a la mitocondria para la oxidación de ácidos grasos. El Malonil-CoA y el Etomoxir se dirigen a la carnitina palmitoiltransferasa 1, una enzima clave en la oxidación de los ácidos grasos, mientras que la Trimetazidina y la Ranolazina inhiben directamente la betaoxidación de los ácidos grasos. El ácido nicotínico reduce la disponibilidad de ácidos grasos libres para la oxidación, y el hidroxicitrato desplaza el metabolismo celular de la síntesis y oxidación de ácidos grasos, lo que reduce la necesidad de la función de transporte de carnitina de OCTL2. Colectivamente, estos inhibidores logran una disminución de la actividad de OCTL2 al dirigirse a la disponibilidad de sustrato del transportador, la inhibición competitiva, los cambios energéticos dentro de la célula y la demanda metabólica más amplia para los procesos dependientes de la carnitina.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina inhibe competitivamente la función de transporte de OCTL2 al unirse a sus sitios de reconocimiento de sustrato. Esto da lugar a una captación disminuida de carnitina, un sustrato de OCTL2, inhibiendo así su función de transporte a través de la membrana celular. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
El verapamilo actúa como bloqueante de los canales de calcio y disminuye indirectamente la actividad de OCTL2 modulando los niveles de calcio intracelular. Se sabe que el calcio intracelular elevado aumenta la función de transporte de OCTL2; por lo tanto, la acción del verapamilo conduce a una reducción del transporte mediado por OCTL2. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
El meldonium inhibe la gamma-butirobetaína hidroxilasa, lo que provoca una disminución de la síntesis de carnitina. Como la carnitina es un sustrato de la OCTL2, una menor disponibilidad conduce a una disminución de la actividad de transporte de la OCTL2. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
Altas concentraciones de L-Carnitina pueden inhibir la OCTL2 por inhibición del sustrato, donde el propio exceso de sustrato disminuye la eficiencia de transporte de la proteína. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Se sabe que la 1,1-dimetilbiguanida, clorhidrato inhibe el complejo I mitocondrial, lo que puede conducir a una alteración del estado energético celular e incidir indirectamente en la función de la OCTL2 al disminuir la demanda de transporte de carnitina necesaria para la oxidación de los ácidos grasos. | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
El piruvato, al servir como fuente de energía alternativa y potenciar la glucólisis, reduce la necesidad de oxidación de ácidos grasos y, por tanto, puede provocar indirectamente una disminución de la actividad de OCTL2 al disminuir la demanda celular de transporte de carnitina. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
La trimetazidina inhibe la betaoxidación de los ácidos grasos, lo que reduce la necesidad de carnitina y, por extensión, la función de transporte de OCTL2. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
El ácido nicotínico puede inhibir la lipólisis, lo que conduce a una reducción de los niveles de ácidos grasos libres para la oxidación. Esto conduce a una menor necesidad de transporte de carnitina por OCTL2, al disminuir la oxidación de ácidos grasos. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
El etomoxir inhibe la carnitina palmitoiltransferasa 1 (CPT1), reduciendo así la entrada de ácidos grasos en las mitocondrias para su oxidación. El resultado es una menor necesidad funcional del transporte de carnitina mediado por OCTL2. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazina inhibe la betaoxidación de los ácidos grasos, disminuyendo así la necesidad de transporte de carnitina y provocando indirectamente una reducción de la actividad de OCTL2. | ||||||