OATP8 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la OATP8 incluyen, entre otros, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, la rifampicina CAS 13292-46-1, la crisina CAS 480-40-0, la curcumina CAS 458-37-7 y la eritromicina CAS 114-07-8.

Los inhibidores de la OATP8 pertenecen a una clase química específica de compuestos que ejercen su influencia sobre una familia vital de proteínas conocida como polipéptido transportador de aniones orgánicos 8 (OATP8). El OATP8 es una proteína transportadora de membrana que se encuentra principalmente en los hepatocitos, que son las principales células funcionales del hígado. Su función principal es facilitar la captación de diversos compuestos endógenos y exógenos desde el torrente sanguíneo hasta las células hepáticas, donde pueden ser procesados y metabolizados. Los inhibidores de la OATP8, como su nombre indica, son compuestos que inhiben la actividad de esta proteína transportadora, alterando su capacidad para transportar sustratos a través de la membrana celular.

Desde el punto de vista químico, los inhibidores de la OATP8 pueden abarcar una amplia gama de estructuras, pero suelen compartir características comunes que les permiten interactuar con la proteína OATP8 e interferir en su función transportadora. Estos compuestos suelen tener sitios de unión específicos o estructuras moleculares que les permiten inhibir de forma competitiva o no competitiva el transporte mediado por OATP8. De este modo, los inhibidores de OATP8 pueden disminuir la captación de una amplia gama de sustancias, como ácidos biliares, hormonas, fármacos y toxinas, en los hepatocitos. Esta inhibición puede tener importantes implicaciones para el manejo y metabolismo general de estos compuestos en el hígado, influyendo en su biodisponibilidad y distribución sistémica.