OATP1 Activadores

Entre los activadores comunes de OATP1 se incluyen, entre otros, el fenofibrato CAS 49562-28-9, la rosiglitazona CAS 122320-73-4, la rifampicina CAS 13292-46-1, la curcumina CAS 458-37-7 y el licopeno CAS 502-65-8.

Los activadores del polipéptido transportador de aniones orgánicos 1 (OATP1) son una clase de compuestos químicos que potencian específicamente la expresión o la actividad de la familia de proteínas transportadoras OATP1. Estas proteínas transportadoras son transportadores de solutos unidos a la membrana que se encuentran principalmente en los hepatocitos, aunque también están presentes en otros tejidos como el intestino y los riñones. Los transportadores OATP1 desempeñan un papel crucial en la captación y el eflujo de una amplia gama de sustratos, como ácidos biliares, hormonas y metabolitos endógenos. Los activadores suelen funcionar a través de diversas vías de señalización celular y receptores nucleares, como los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR), el receptor del pregnano X (PXR) y la vía del factor nuclear eritroide 2 (Nrf2). Además, algunos activadores podrían funcionar reduciendo la degradación o aumentando la estabilidad de las proteínas OATP1, incrementando así sus niveles celulares.

La diversidad química entre los activadores de la OATP1 es bastante significativa, y abarca desde pequeñas moléculas orgánicas hasta estructuras más grandes y complejas. A pesar de su diversidad, estos activadores tienen en común su capacidad para modular positivamente el sistema de transporte OATP1. Varios compuestos naturales, como los flavonoides (por ejemplo, quercetina y genisteína), y compuestos sintéticos como ciertas estatinas (por ejemplo, simvastatina y atorvastatina) y agentes antidiabéticos (por ejemplo, rosiglitazona), han sido identificados como activadores de OATP1. Desde el punto de vista mecánico, estos compuestos suelen aumentar la expresión de OATP1 a nivel transcripcional o interactuar directamente con los transportadores para potenciar su actividad. Dada la amplia gama de sustratos que puede manejar el OATP1, la activación de este transportador puede tener efectos diversos y profundos sobre el metabolismo y la homeostasis celulares.