OATP-H Activadores

Los activadores comunes de OATP-H incluyen, pero no se limitan a, Indometacina CAS 53-86-1, Zileuton CAS 111406-87-2, Probenecid CAS 57-66-9, Verapamilo CAS 52-53-9 y Clorpromazina CAS 50-53-3.

Los activadores OATP-H son agentes químicos especializados diseñados para potenciar la actividad del polipéptido transportador de aniones orgánicos H (OATP-H), una proteína que funciona como transportador y está implicada en la captación celular de una variedad de aniones orgánicos, incluidos numerosos sustratos fisiológicos, fármacos y toxinas. La familia OATP facilita el movimiento de estos compuestos a través de las membranas celulares, desempeñando un papel esencial en su distribución y eliminación en el organismo.

Los activadores directos de OATP-H suelen actuar uniéndose al transportador e induciendo un cambio conformacional que aumenta su afinidad por los sustratos o su velocidad de translocación. Esto podría implicar la estabilización de la proteína en una forma activa o la alteración de la dinámica del sitio de unión del sustrato para aumentar la eficiencia del reconocimiento y transporte del sustrato. Tales activadores podrían imitar ligandos naturales o interactuar con regiones del transportador que son críticas para su activación, lo que podría conducir a un aumento de la capacidad de transporte. En cambio, los activadores indirectos pueden no interactuar con la propia proteína OATP-H, pero pueden aumentar su actividad modulando los niveles de expresión o la localización celular del transportador. Puede tratarse de pequeñas moléculas que influyen en la maquinaria transcripcional responsable de la expresión del gen OATP-H, lo que provoca un aumento del número de transportadores sintetizados por la célula. Otros activadores indirectos pueden afectar a las modificaciones postraduccionales del transportador, como la fosforilación o la glicosilación, que pueden tener un impacto significativo en su tráfico de membrana, estabilidad y función.