NMDA Inhibidores
Los inhibidores comunes del NMDA incluyen, entre otros, el ácido D(-)-2-amino-5-fosfonovalérico (D-AP5) CAS 79055-68-8, el clorhidrato de memantina CAS 41100-52-1, el maleato de (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, el hemitartrato de Ifenprodil CAS 23210-58-4 y el sulfato de agmatina CAS 2482-00-0.
Los inhibidores de NMDA son un grupo diverso de moléculas que modulan la actividad de los receptores NMDA, actores cruciales en la neurotransmisión excitatoria y la plasticidad sináptica. Aunque pueden diferir en sus mecanismos específicos y sitios de unión, su principio general es suprimir la actividad del receptor, ya sea impidiendo su activación o bloqueando el flujo de iones a través de él. Representantes prototípicos como la ketamina y el MK-801 actúan como antagonistas no competitivos, uniéndose al canal iónico e inhibiendo el flujo de iones. Este modo de acción puede compararse a un bloqueo físico que impide la función primaria del receptor aunque se active.
Por otro lado, moléculas como APV y CGP 37849 destacan como antagonistas competitivos. Estos agentes compiten directamente con el ligando endógeno, el glutamato, por el sitio de unión del receptor y, al hacerlo, impiden su activación. Otra capa de especificidad la introducen compuestos como Ifenprodil y Ro25-6981, que muestran selectividad hacia determinadas subunidades del receptor NMDA. Esta especificidad permite una modulación más específica de la actividad del receptor. El magnesio, un mineral natural, muestra un bloqueo dependiente del voltaje, ofreciendo inhibición en determinadas condiciones. En conjunto, los inhibidores de NMDA ponen de relieve los intrincados mecanismos reguladores disponibles para modular un receptor fundamental para la función cerebral.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flupirtine-d4 Hydrochloride Salt | sc-218513 | 1 mg | $360.00 | 1 | ||
La sal clorhidrato de flupirtina-d4 actúa como modulador selectivo de la actividad del receptor NMDA, caracterizado por su capacidad para estabilizar la conformación del receptor. Este compuesto participa en interacciones únicas de enlace de hidrógeno, influyendo en la permeabilidad iónica del receptor. Su forma deuterada mejora el etiquetado isotópico en los estudios, lo que permite un seguimiento preciso de las vías metabólicas. La forma de sal clorhidrato mejora la solubilidad, favoreciendo la difusión efectiva a través de las membranas biológicas y facilitando una dinámica matizada del receptor. | ||||||
Metaphit methanesulfonate salt | 99287-12-4 | sc-253003 | 25 mg | $186.00 | ||
La sal de metanosulfonato de Metaphit funciona como un potente antagonista del receptor NMDA, presentando interacciones electrostáticas únicas que interrumpen la activación del receptor. Su estructura permite una unión específica a los sitios alostéricos del receptor, modulando el flujo de iones y la liberación de neurotransmisores. La alta solubilidad del compuesto en medios acuosos mejora su perfil cinético, permitiendo una rápida distribución e interacción dentro de las vías neuronales. Este comportamiento contribuye a su clara influencia en la plasticidad sináptica y la señalización excitatoria. | ||||||
5,7-Dichlorokynurenic acid sodium salt | 1184986-70-6 | sc-291018 sc-291018A | 10 mg 50 mg | $99.00 $409.00 | ||
La sal sódica del ácido 5,7-dicloroquinurénico actúa como antagonista selectivo del receptor NMDA, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el bolsillo de unión del receptor. Esta interacción altera la conformación del receptor, inhibiendo eficazmente la afluencia de iones de calcio. Su naturaleza hidrofílica única promueve una solubilidad mejorada, facilitando la rápida difusión a través de las membranas celulares, lo que influye en la dinámica de la transmisión sináptica y la excitabilidad neuronal. | ||||||
Pentamidine isethionate | 140-64-7 | sc-204176 | 50 mg | $73.00 | 1 | |
El isetionato de pentamidina presenta interacciones únicas con los receptores NMDA, principalmente a través de su capacidad para participar en interacciones electrostáticas con residuos cargados. La estructura distintiva de este compuesto le permite estabilizar las conformaciones del receptor, modulando la actividad del canal iónico. Sus características anfipáticas aumentan la permeabilidad de la membrana, favoreciendo una rápida captación celular. Además, su perfil cinético sugiere un compromiso prolongado del receptor, influyendo en la plasticidad sináptica y en la dinámica de liberación de neurotransmisores. | ||||||
Ro 61-8048 | 199666-03-0 | sc-204240 sc-204240A | 10 mg 50 mg | $163.00 $505.00 | 1 | |
El Ro 61-8048 se caracteriza por su afinidad de unión selectiva a los receptores NMDA, donde establece enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, facilitando cambios conformacionales que potencian la activación del receptor. Su arquitectura molecular única permite interacciones específicas con los sitios alostéricos del receptor, influyendo en el flujo de iones y la señalización sináptica. La lipofilia del compuesto contribuye a su eficaz partición en la membrana, lo que influye en su distribución y cinética de interacción en el entorno neuronal. | ||||||
D-AP7 | 81338-23-0 | sc-500936 | 10 mg | $351.00 | ||
El D-AP7 es un antagonista competitivo de los receptores NMDA, con una capacidad única para modular la neurotransmisión glutamatérgica. Su conformación estructural permite interacciones precisas con los sitios de unión del receptor, bloqueando eficazmente la afluencia de calcio y alterando las vías de señalización descendentes. La naturaleza hidrofílica del compuesto influye en su solubilidad y difusión a través de las membranas celulares, lo que repercute en su cinética en entornos sinápticos y contribuye a su perfil farmacodinámico diferenciado. | ||||||
Delucemine hydrochloride | 186495-99-8 | sc-500381 | 10 mg | $300.00 | ||
El clorhidrato de delucemina se caracteriza por su capacidad distintiva de modular la actividad del receptor NMDA mediante interacciones específicas ligando-receptor. Su conformación única permite una unión selectiva, influyendo en la plasticidad sináptica y la neurotransmisión. Las características hidrofílicas del compuesto aumentan su biodisponibilidad, mientras que su naturaleza iónica facilita una rápida captación celular. Además, su reactividad con nucleófilos puede dar lugar a la formación de aductos estables que influyen en las vías de señalización posteriores. | ||||||