Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0)
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Ro 61-8048 es miembro de la familia de compuestos tiazólicos y es una pequeña molécula orgánica que ha sido ampliamente estudiada por sus posibles aplicaciones en medicina e investigación científica. Actúa como un inhibidor competitivo de KMO (quinurenina 3-hidroxilasa), exhibiendo un valor de Ki de 4.8 nM y un valor de IC50 de 37 nM. Al inhibir KMO, Ro 61-8048 eleva efectivamente los niveles de ácido quinurénico, que luego puede antagonizar el sitio de glicina de los receptores NMDA. La versatilidad de Ro 61-8048 ha sido explorada en varias aplicaciones de investigación científica. Se han investigado sus interacciones con proteínas, enzimas y ADN, revelando una amplia gama de actividades biológicas. Estudios han demostrado su potencial como agente anticancerígeno, antiinflamatorio y antimicrobiano. Además, Ro 61-8048 sirve como una herramienta valiosa para estudiar proteínas, enzimas y ADN, facilitando así una mayor investigación en estas áreas. Aunque el mecanismo de acción preciso de Ro 61-8048 aún no está completamente elucidado, se cree que se involucra en la formación de enlaces covalentes con proteínas, enzimas y ADN. Esta interacción conduce a la inhibición de su actividad, resultando en los efectos biológicos observados.
Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0) Referencias
- Los inhibidores de la cinurenina hidroxilasa reducen el daño cerebral isquémico: estudios con (m-nitrobenzoil)-alanina (mNBA) y 3,4-dimetoxi-[-N-4-(nitrofenil)tiazol-2il]-bencenosulfonamida (Ro 61-8048) en modelos de isquemia cerebral focal o global. | Cozzi, A., et al. 1999. J Cereb Blood Flow Metab. 19: 771-7. PMID: 10413032
- Formación de ácido quinolínico en ratones inmunodeactivados: estudios con (m-nitrobenzoil)-alanina (mNBA) y 3,4-dimetoxi-[-N-4-(-3-nitrofenil)tiazol-2il]-bencenosul fonamida (Ro 61-8048), dos inhibidores potentes y selectivos de la cinurenina hidroxilasa. | Chiarugi, A. and Moroni, F. 1999. Neuropharmacology. 38: 1225-33. PMID: 10462134
- Los inhibidores de la cinurenina 3-mono-oxigenasa atenúan la muerte neuronal post-isquémica en cultivos organotípicos de rodajas de hipocampo. | Carpenedo, R., et al. 2002. J Neurochem. 82: 1465-71. PMID: 12354294
- El inhibidor de la cinurenina 3-hidroxilasa Ro 61-8048 mejora la distonía en un modelo genético de discinesia paroxística. | Richter, A. and Hamann, M. 2003. Eur J Pharmacol. 478: 47-52. PMID: 14555184
- La inhibición prolongada de la cinurenina 3-hidroxilasa reduce el desarrollo de discinesias inducidas por levodopa en monos parkinsonianos. | Grégoire, L., et al. 2008. Behav Brain Res. 186: 161-7. PMID: 17868931
- Efectos del inhibidor de la cinurenina 3-hidroxilasa Ro 61-8048 tras inyecciones intraestriatales sobre la gravedad de la distonía en el mutante dt sz. | Hamann, M., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 586: 156-9. PMID: 18353306
- Implicación de los receptores NMDA en la actividad antidiscinética de la cabergolina, CI-1041 y Ro 61-8048 en monos MPTP con discinesias inducidas por levodopa. | Ouattara, B., et al. 2009. J Mol Neurosci. 38: 128-42. PMID: 18704766
- La inhibición de la vía de la cinurenina reduce la inflamación del sistema nervioso central en un modelo de tripanosomiasis africana humana. | Rodgers, J., et al. 2009. Brain. 132: 1259-67. PMID: 19339256
- Metabolismo y farmacocinética de JM6 en ratones: JM6 no es un profármaco de Ro-61-8048. | Beconi, MG., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 2297-306. PMID: 22942319
- Atenuación del refuerzo y la recaída de la nicotina mediante el aumento de los niveles cerebrales endógenos de ácido cinurénico en ratas y monos ardilla. | Secci, ME., et al. 2017. Neuropsychopharmacology. 42: 1619-1629. PMID: 28139681
- Estudios bioquímicos y estructurales de la cinurenina 3-monooxigenasa revelan una inhibición alostérica por Ro 61-8048. | Gao, J., et al. 2018. FASEB J. 32: 2036-2045. PMID: 29208702
- Base estructural de la producción de peróxido de hidrógeno inducida por inhibidores de la cinurenina 3-monooxigenasa. | Kim, HT., et al. 2018. Cell Chem Biol. 25: 426-438.e4. PMID: 29429898
- El influjo de kynurenina en el cerebro está implicado en la reducción del consumo de etanol inducido por Ro 61-8048 tras etanol crónico intermitente en ratones. | Gil de Biedma-Elduayen, L., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3711-3726. PMID: 35189673
- Las lesiones cerebrales traumáticas relacionadas con explosiones están mediadas por la vía de la cinurenina. | Zhang, Y., et al. 2022. Neuroreport. 33: 569-576. PMID: 35894672
- Síntesis y evaluación bioquímica de N-(4-feniltiazol-2-il)bencenosulfonamidas como inhibidores de alta afinidad de la cinurenina 3-hidroxilasa. | Röver, S., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4378-85. PMID: 9435907
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Ro 61-8048, 10 mg | sc-204240 | 10 mg | $163.00 | |||
Ro 61-8048, 50 mg | sc-204240A | 50 mg | $505.00 |