Neu Activadores
Los Activadores Neu comunes incluyen, entre otros, Canertinib CAS 267243-28-7, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib CAS 439081-18-2, Neratinib CAS 698387-09-6 y Ácido 4,4'-Diaminostilbeno-2,2'-disulfónico CAS 81-11-8.
Neu, también conocido como ErbB2 o HER2, es un receptor transmembrana tirosina quinasa que pertenece a la familia de los receptores del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). A diferencia de otros miembros de la familia EGFR, Neu carece de un dominio de unión a ligando y se activa mediante heterodimerización con otros miembros de la familia EGFR tras la unión a ligando. La función principal de Neu es regular el crecimiento, la proliferación, la diferenciación y la supervivencia celular mediante la activación de vías de señalización descendentes como las vías PI3K-Akt y Ras-MAPK. La desregulación de la señalización de Neu está asociada a varios cánceres humanos, en particular el cáncer de mama, en el que la sobreexpresión de Neu es un sello distintivo de los tumores agresivos.
La activación de Neu se produce principalmente a través de la heterodimerización dependiente de ligando con otros miembros de la familia EGFR, como EGFR o HER3, tras la unión de ligandos específicos como heregulina o neuregulina. Esta heterodimerización conduce a la transfosforilación de residuos de tirosina en el dominio intracelular de Neu, desencadenando cascadas de señalización que promueven la proliferación y supervivencia celular. Además, Neu también puede activarse de forma independiente del ligando a través de mecanismos como la sobreexpresión del receptor, la amplificación génica o mutaciones en el propio receptor, lo que conduce a la activación constitutiva de las vías de señalización descendentes. Estos mecanismos contribuyen a la transformación oncogénica y a la progresión tumoral en células cancerosas que expresan niveles elevados de Neu. Comprender los mecanismos de activación de Neu es crucial para el desarrollo de terapias dirigidas a inhibir la señalización aberrante de Neu en el cáncer.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
El canertinib es un inhibidor de la tirosina cinasa de molécula pequeña que activa indirectamente el Neu. Al inhibir la actividad de la cinasa, puede inducir bucles de retroalimentación compensatorios que conduzcan a una mayor activación de Neu a través de cascadas de señalización alteradas. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $420.00 | 32 | |
El lapatinib es un inhibidor dual de la tirosina cinasa que actúa tanto sobre el EGFR como sobre el Neu. Sus efectos inhibidores sobre estas quinasas pueden conducir a la activación por retroalimentación de las vías de señalización descendentes, potenciando indirectamente la activación de Neu a través de respuestas celulares alteradas. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $114.00 $198.00 | 13 | |
El afatinib es un inhibidor covalente de la familia ERBB, incluida Neu. Aunque inhibe directamente la actividad quinasa, la exposición prolongada al afatinib puede desencadenar mecanismos compensatorios que potencien la activación de Neu, potencialmente a través de vías de señalización descendentes alteradas. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $92.00 $214.00 $383.00 $755.00 $1250.00 | 4 | |
El neratinib es un inhibidor pan-ERBB irreversible que actúa directamente sobre Neu. Su exposición a largo plazo puede inducir mecanismos compensatorios que conduzcan a una mayor activación de Neu, posiblemente a través de la modulación de las cascadas de señalización descendentes y las respuestas celulares. | ||||||
4,4′-Diaminostilbene-2,2′-disulfonic Acid | 81-11-8 | sc-210166 | 100 g | $165.00 | ||
El DAPH es un activador de Neu al promover su fosforilación y activación. El mecanismo exacto puede implicar la interacción directa con Neu o la modulación de las vías de señalización que conducen a una mayor actividad de Neu, contribuyendo a los procesos celulares asociados al cáncer. | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $119.00 | 1 | |
La heparina activa Neu a través de mecanismos indirectos. Puede unir y secuestrar ligandos o modular la matriz extracelular, afectando a la activación Neu al promover las interacciones ligando-receptor o influir en las vías de señalización descendentes asociadas al crecimiento celular. | ||||||
AG 825 | 149092-50-2 | sc-202045 sc-202045A sc-202045B sc-202045C | 2 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $47.00 $94.00 $183.00 $1769.00 | ||
El AG825 es un inhibidor selectivo de la cinasa Neu que, paradójicamente, puede inducir bucles de retroalimentación compensatorios que conduzcan a una mayor activación de Neu. La exposición prolongada al AG825 podría dar lugar a cascadas de señalización descendentes alteradas, contribuyendo a una mayor actividad Neu. | ||||||