Nek2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Nek2 incluyen, entre otros, SU 9516 CAS 377090-84-1, Purvalanol A CAS 212844-53-6, Dinaciclib CAS 779353-01-4, SNS-032 CAS 345627-80-7 y Tozasertib CAS 639089-54-6.

Los inhibidores de Nek2 abarcan una gama de compuestos diseñados para interferir en la función o regulación de Nek2, una serina/treonina cinasa implicada en el control de la separación del centrosoma y el ensamblaje del huso durante el ciclo celular. Estos inhibidores actúan mediante la inhibición directa del sitio activo de la cinasa o a través de mecanismos indirectos que afectan a las redes de cinasas mitóticas y del ciclo celular de las que forma parte Nek2. Por ejemplo, los inhibidores de las CDK, como el SU9516 y el Purvalanol A, provocan la detención de la progresión del ciclo celular, que es un precursor necesario para la activación y la función de Nek2. Dado que la actividad de Nek2 está sincronizada con las fases del ciclo celular, en particular la transición G2/M, la inhibición de las CDK puede obstaculizar la localización y actividad adecuadas de Nek2 durante la mitosis.

Más allá de la detención del ciclo celular, otros inhibidores se dirigen a quinasas que fosforilan proteínas dentro de las vías del centrosoma y del ensamblaje del huso mitótico. Inhibidores como tozasertib y alisertib bloquean las quinasas Aurora, bloqueando la fosforilación y activación de Nek2 o de sus proteínas sustrato. Esta alteración afecta a la duplicación del centrosoma y a la formación del huso, procesos centrales de la división celular en los que Nek2 desempeña funciones esenciales. Compuestos como la S-tritil-L-cisteína y el volasertib actúan sobre otras quinasas mitóticas como Eg5 y Plk1, respectivamente. Estas quinasas son fundamentales para mantener la fidelidad de la mitosis, y su inhibición puede influir indirectamente en Nek2 desestabilizando las estructuras que regula. En conjunto, estos inhibidores de Nek2 proporcionan herramientas críticas para diseccionar la coreografía molecular de la división celular y las contribuciones específicas de Nek2 dentro de este proceso celular vital.