mTOR Inhibidores
Los inhibidores mTOR comunes incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, AICAR CAS 2627-69-2, Everolimus CAS 159351-69-6, BEZ235 CAS 915019-65-7 y AZD8055 CAS 1009298-09-2.
Los inhibidores mTOR (Mechanistic Target of Rapamycin) constituyen una clase versátil de compuestos químicos diseñados específicamente para actuar sobre la vía de señalización mTOR, un eje regulador central que rige procesos celulares cruciales como el crecimiento, la proliferación, el metabolismo y la supervivencia. En esta intrincada red de señalización intervienen dos complejos distintos que contienen mTOR, mTORC1 y mTORC2, cada uno de los cuales desempeña un papel fundamental en la homeostasis celular. La diversa clase química de inhibidores de mTOR abarca una amplia gama de compuestos, cada uno caracterizado por estructuras químicas y modos de acción únicos. Estos inhibidores ejercen sus efectos mediante la modulación directa o indirecta de la actividad de los complejos mTOR, alterando la fosforilación y activación de las dianas que se encuentran aguas abajo. El arsenal químico incluye tanto compuestos naturales, como el prototipo rapamicina y sus derivados, como pequeñas moléculas sintéticas elaboradas meticulosamente para actuar sobre componentes específicos de la vía mTOR. La rapamicina, por ejemplo, se une a la inmunofilina FKBP12, formando un complejo que inhibe selectivamente la actividad de mTORC1, influyendo en última instancia en los procesos celulares regidos por este complejo.
El atractivo de los inhibidores de mTOR reside en su capacidad para desentrañar las complejidades de las vías celulares. Al interrumpir la señalización de mTOR, los investigadores pueden comprender mejor los entresijos moleculares del crecimiento, el metabolismo y la supervivencia de las células. Las pequeñas moléculas sintéticas, diseñadas con precisión para actuar sobre mTOR y sus componentes de señalización asociados, ofrecen valiosas herramientas para descifrar las funciones de mTORC1 y mTORC2 en la salud y la enfermedad. El interés investigador de los inhibidores de mTOR va más allá de su papel como meros agentes farmacológicos; en su lugar, sirven como sondas indispensables para desentrañar los fundamentos moleculares de las enfermedades. Estos compuestos han pasado a ser fundamentales para estudiar las respuestas celulares, arrojando luz sobre las desregulaciones de la vía mTOR asociadas a diversas afecciones patológicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PKI-179 | 1197160-28-3 | sc-364591 | 5 mg | $228.00 | ||
PKI-179 es un inhibidor selectivo de mTOR que interrumpe el complejo mTORC2, mostrando una afinidad de unión única que altera la dinámica conformacional de la quinasa. Al unirse a bolsas hidrofóbicas específicas, inhibe eficazmente la fosforilación del sustrato. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, lo que permite una modulación gradual de las cascadas de señalización que regulan la homeostasis celular. Sus interacciones moleculares únicas contribuyen a un impacto matizado en los procesos celulares. | ||||||
CAY10626 | 1202884-94-3 | sc-358741 sc-358741A | 1 mg 5 mg | $169.00 $756.00 | ||
CAY10626 es un potente inhibidor de mTOR que se dirige selectivamente al complejo mTORC1, demostrando una capacidad única para estabilizar la conformación inactiva de la quinasa. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno, que modulan la actividad catalítica de la enzima. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, que influye en las vías de señalización descendentes. La arquitectura molecular distintiva del compuesto permite una regulación precisa del crecimiento celular y el metabolismo. | ||||||
NVP-BGT226 | 1245537-68-1 | sc-364553 sc-364553A | 5 mg 50 mg | $474.00 $1874.00 | ||
El NVP-BGT226 es un inhibidor selectivo de la vía mTOR que presenta una afinidad de unión única por el complejo mTORC1. Su diseño estructural facilita interacciones específicas con residuos clave, alterando la dinámica conformacional de la quinasa. Este compuesto demuestra un mecanismo de acción distintivo al interrumpir la cascada de fosforilación, influyendo así en la homeostasis celular. Las propiedades fisicoquímicas únicas del compuesto potencian su interacción con las proteínas diana, lo que conduce a respuestas metabólicas alteradas. | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
XL-147 derivado 1 es un potente inhibidor de mTOR caracterizado por su capacidad para interrumpir selectivamente el complejo mTORC2. Su arquitectura molecular única permite interacciones específicas con residuos de aminoácidos críticos, modulando la actividad de la enzima. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, que influye en la velocidad de fosforilación del sustrato. Además, su perfil de solubilidad mejora la biodisponibilidad, facilitando una penetración celular más profunda y la interacción con las vías de señalización descendentes. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 es un potente inhibidor de mTOR que interrumpe selectivamente la vía de señalización mTORC1. Presenta interacciones únicas con la proteína mTOR, en particular a través de su capacidad para unirse al sitio competitivo de ATP, lo que lleva a un cambio conformacional que inhibe la señalización descendente. El perfil cinético del compuesto indica una duración de acción prolongada, lo que permite una modulación sostenida del metabolismo celular. Además, su naturaleza lipofílica mejora la absorción celular, facilitando su papel en la regulación de las vías de crecimiento y proliferación. | ||||||
XL 388 | 1251156-08-7 | sc-396199 | 10 mg | $254.00 | 1 | |
XL 388 es un inhibidor selectivo de mTOR que se dirige de forma única al complejo mTORC1, mostrando una afinidad de unión distinta por sitios alostéricos específicos. Las características estructurales de este compuesto le permiten estabilizar los cambios conformacionales de la proteína mTOR, alterando eficazmente su interacción con los reguladores anteriores. La cinética de XL 388 revela un rápido inicio de acción, promoviendo una modulación eficaz de las vías de crecimiento celular. Sus propiedades fisicoquímicas contribuyen a mejorar la permeabilidad a través de las membranas celulares, optimizando su interacción con las cascadas de señalización intracelular. | ||||||
PI-103, Hydrochloride | 371935-79-4 | sc-396766 sc-396766A | 1 mg 10 mg | $95.00 $205.00 | ||
El clorhidrato de PI-103 es un inhibidor selectivo de la vía mTOR, demostrando un mecanismo de acción único al dirigirse tanto al complejo mTORC1 como al mTORC2. Su afinidad de unión al sitio de unión al ATP induce una alteración significativa en la conformación de la proteína, bloqueando eficazmente las cascadas de señalización descendentes. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite una rápida modulación de los procesos celulares, mientras que su perfil de solubilidad mejora la biodisponibilidad en diversos entornos, influyendo en la regulación metabólica. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
El maleato de perhexilina Rac es un compuesto quiral que participa en interacciones moleculares selectivas, especialmente por su capacidad para formar complejos estables con iones metálicos. Esta propiedad aumenta su reactividad en procesos catalíticos. La distinta disposición estereoquímica del compuesto influye en su dinámica conformacional, lo que da lugar a una cinética de reacción variada. Además, su naturaleza anfifílica permite comportamientos de agregación únicos en sistemas de disolventes mixtos, lo que influye en su reactividad química global. | ||||||
Rapamycin-d3 (contains d0) | 392711-19-2 | sc-219952 | 1 mg | $393.00 | 1 | |
La rapamicina-d3 es un potente modulador de la vía mTOR, que se distingue por su marcaje isotópico con deuterio. Esta modificación aumenta su estabilidad y altera su destino metabólico, influyendo potencialmente en su dinámica de interacción con los complejos mTOR. El compuesto presenta características de unión únicas, que promueven la inhibición selectiva de mTORC1 mientras que evita mTORC2, lo que puede conducir a efectos diferenciales sobre el crecimiento celular y la autofagia. Su perfil cinético sugiere una regulación matizada de las vías de señalización, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para estudiar el metabolismo celular. | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
Everolimus-d4 es un derivado deuterado que se dirige selectivamente a la vía de señalización mTOR, mostrando efectos isotópicos únicos en su afinidad de unión y cinética de interacción. La presencia de deuterio aumenta su estabilidad metabólica, lo que puede alterar su farmacocinética y biodisponibilidad. Este compuesto presenta una dinámica conformacional distinta, lo que permite una modulación precisa de la actividad de mTORC1 al tiempo que minimiza el impacto sobre mTORC2, proporcionando así información sobre la regulación del crecimiento celular y los mecanismos de autofagia. | ||||||