Msx-3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Msx-3 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido valproico CAS 99-66-1, el butirato sódico CAS 156-54-7, el ácido hidroxámico suberoilanílido CAS 149647-78-9 y el M 344 CAS 251456-60-7.

Los inhibidores de la Msx-3 consisten principalmente en compuestos que funcionan como inhibidores de la histona desacetilasa (inhibidores HDAC). Estas sustancias químicas interfieren en la actividad de las histonas desacetilasas, enzimas que eliminan los grupos acetilo de los residuos de lisina de las histonas, lo que da lugar a una estructura de cromatina más condensada y, en general, a una expresión génica reprimida. Al inhibir las HDAC, estos compuestos provocan un aumento de la acetilación de las histonas, que se asocia con una estructura de cromatina más abierta y una transcripción activa. Dado que se predice que Msx-3 actúa antes o dentro de la regulación negativa de la acetilación de histonas y la regulación negativa de la transcripción por la ARN polimerasa II, el uso de inhibidores de HDAC puede contrarrestar los efectos represivos de Msx-3 sobre la transcripción génica.

Los inhibidores enumerados van desde derivados del ácido hidroxámico como la tricostatina A y el ácido hidroxámico suberoilanílido (SAHA) hasta ácidos grasos de cadena corta como el ácido valproico y el butirato sódico. Estos compuestos comparten la característica común de aumentar la acetilación de las histonas, pero difieren en su especificidad y potencia. Algunos, como el RGFP966, son selectivos para HDAC específicas, mientras que otros, como el Panobinostat, se consideran inhibidores pan-HDAC, que afectan a una amplia gama de enzimas HDAC. Al alterar el estado de acetilación de las histonas, estos inhibidores pueden interferir con la capacidad de Msx-3 para mantener un estado represivo de la cromatina, influyendo así indirectamente en el papel de la proteína en la regulación de la transcripción.