MrgA7 Activadores

Activadores MrgA7 comunes incluyen, pero no se limitan a A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 y Ionomycin CAS 56092-82-1.

Los activadores químicos de MrgA7 pueden influir en su actividad a través de diversas vías de señalización intracelular. El ionóforo de calcio A23187, al aumentar los niveles de calcio intracelular, facilita la activación de MrgA7, ya que los iones de calcio pueden unirse directamente a la proteína y alterar su conformación, lo que conduce a su activación funcional. De forma similar, la Ionomicina actúa elevando las concentraciones de calcio intracelular, lo que puede implicar a las quinasas sensibles al calcio que, a su vez, activan a MrgA7. Elapsigargina contribuye a la activación de MrgA7 inhibiendo la SERCA, lo que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico, que puede activar vías dependientes del calcio que influyen en la actividad de MrgA7. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) es conocido por su papel en la activación de la PKC, y si MrgA7 es un sustrato de la PKC, el PMA puede promover su fosforilación y activación. La forskolina, al elevar los niveles de AMPc, y el dibutiril-AMPc, que actúa como un análogo del AMPc, activan la PKA. La PKA activada puede fosforilar el MrgA7, lo que conduce a su activación.

El pervanadato y el ácido ocadaico mantienen al MrgA7 en un estado activo inhibiendo las tirosina fosfatasas y las proteína fosfatasas PP1 y PP2A, respectivamente; de lo contrario, estas enzimas desfosforilarían e inactivarían al MrgA7. La caliculina A también inhibe las proteínas fosfatasas, contribuyendo a la fosforilación y activación sostenidas de MrgA7. La anisomicina activa las proteínas cinasas activadas por el estrés que pueden fosforilar MrgA7, lo que conduce a su activación. KN-93, aunque es un inhibidor de CaMKII, puede conducir a la activación compensatoria de otras quinasas que pueden actuar sobre MrgA7. La bisindolilmaleimida I (BIM I), al inhibir la PKC, también puede desencadenar mecanismos de señalización alternativos que den lugar a la activación de quinasas capaces de fosforilar y activar MrgA7. Cada una de estas sustancias químicas, al dirigirse a vías y enzimas específicas, puede promover el estado de fosforilación, el cambio conformacional o la interacción con moléculas activadoras necesarias para la activación de MrgA7.